2,4－二苯胺嘧啶衍生物，其制备，它们作为药物，药物组合物和特别是作为IKK抑制剂的应用

摘要

本发明的主题是具有式(I)的产物：其中，R2，R3和R4是这样的：一个代表氢和另二个代表氢，卤，烷基基团或烷氧基基团；R5代表氢或卤；R1代表氢，环烷基基团，烷基，链烯基或炔基基团，所有的任选被取代；A代表单个键或基团－CH2－CO－NR6，和R6选自R1的值；包含Y(或环(Y))的环由4－8元组成，Y代表氧原子O，S，SO，SO₂，N－R7(环(Y)可以包含碳桥)，C＝O或它的二氧戊环的基团，CF2，CH－OR8或CH－NR8R9，以及；R7代表氢，环烷基基团或烷基，所有的任选被取代，这些产物呈所有异构体形式和盐存在。本发明还涉及上述衍生物作为药物，特别是作为IKK抑制剂的用途。

主权项

1)具有下式(I)的产物：其中R2，R3和R4，其是相同的或不同的，是这样的：一个代表卤原子和另二个，其是相同的或不同的，代表氢原子或卤原子或烷基基团或烷氧基基团；R5代表氢原子或卤原子；R1代表氢原子，环烷基基团或烷基，链烯基或炔基基团，所有的任选被一个或多个基团取代，该一个或多个基团是相同的或不同的，选自卤原子，OR8和NR8R9，R1代表的烷基基团进一步任选被5-元饱和的或不饱和的与碳原子连接的杂环基团取代和任选被一个或多个选自卤原子和烷基或烷氧基基团的基团取代。A代表单个键或基团-CH2-CO-CO-NR6，和R6，其与R1是相同的或不同的，选自R1的值；包含Y(或环(Y))的环由4-8元组成并且是饱和或部分饱的，Y代表氧原子O，任选被一个或两个氧原子氧化的硫原子S或选自N-R7，C＝O或它的作为羰基官能团的保护基团的二氧戊环的基团，CF2，CH-OR8或CH-NR8R9；理解成包含Y(或环(Y))的环，当Y代表NR7时，可以包含由1到3个碳构成的碳桥；R7代表氢原子，环烷基基团或烷基，CH2-链烯基或CH2-炔基基团，所有的任选被萘基基团或被一个或多个基团取代，该一个或多个基团是相同的或不同的，选自卤原子和羟基，烷氧基，苯基和杂芳基基团，R7代表的烷基基团进一步任选被膦酸酯基团，被任选氧化成砜的烷硫基基团或被任选取代的杂环烷基基团取代；R8代表氢原子或本身任选被一个或多个选自卤原子和羟基，烷氧基，NH2，NH烷基或N(烷基)2基团的基团取代的烷基，环烷基或杂环烷基基团，R8代表的烷基基团进一步任选被烷硫基基团，被任选取代的苯基或被任选取代的饱和的或不饱和的杂环基基团取代；NR8R9是这样的：R8和R9，其是相同的或不同的，选自R8的值，或R8和R9与它们连接的氮原子形成环胺，其可以任选包含一个或两个其它的选自O，S，N或者NR10的杂原子，因此形成的环胺本身任选被一个或多个烷基基团取代；所有上述的杂环，杂环烷基和杂芳基基团由4-10元杂环构成(除非指名)并且包含，如合适，选自O，S，N和NR10的1-3个杂原子；所有以上的萘基，苯基，杂环，杂环烷基和杂芳基基团本身任选被一个或多个基团取代，该基团是相同的或不同的，选自卤原子和羟基，烷氧基，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，CN，CF3，NH2，NH烷基或N(烷基)2基团；R10代表氢原子或烷基基团；所说的具有式(I)的产物是所有的可能的外消旋，对映异构体和非对映异构体形式以及与所说的具有式(I)的产物的无机和有机酸加成盐。