发明名称 EFFICIENT ENANTIOSELECTIVE ADDITION REACTION USING AN ORGANOZINC REAGENT
摘要 Postupak za dobijanje jedinjenja formule I: ili njegovog enantiomera, u kome A je: (a) C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil, ili C2-C6-alkinil, nesupstituisan ili mono- ili di-supstituisan sa supstituentom odabranim iz grupe koja se sastoji od: halogena (Cl, Br, F, I), CF3, CN, NO2, NH2, NH(C1-C6-alkila), N(Cl-C6-alkila)2' CONH2, CONH(C1-C6-alkila), CON(C1-C6-alkila)2' NHCONH2, NHCONH(C1-C6-alkila), NHCON(C1-C6alkila)2' CO2Cl-C6-alkila, C3-C7-cikloalkila, ili C1-C6-alkoksi; (b) fenil, difenil, ili naftil, nesupstituisan ili supstituisan sa jednim dočetiri supstituenta odabrana od R1, R2, R3, i R4; R1 R2 R3 R4 su nezavisno: halogen (Cl, Br, F, I), CF3, CN, NO2, NH2, NH(C1-C6-alkil), N(Cl-C6-alkil)2; CONH2, CONH(CI-C6-alkil), CON(C1-C6-alkil)2' NHCONH2, NHCONH(Cl-C6-alkil), NHCON(Cl-C6-alkil)2' aril CO2-C1-C6-alkil, C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil, C2-C6-alkinil, C3-C7-cikloalkil, ili Cl-C6- alkoksi, tako da je Cl-C6-alkil nesupstituisan ili supstituisan sa arilom, a aril je definisan kao fenil, difenil, ili naftil; nesupstituisan ili supstituisan sa C1,-C6-alkilom C1-C6-alkoksi, NO2: ili halogenom (Cl, Br, F, I); R5 je: (a) H, (b) C1,-C6,-alkil, C2-C6-alkenil, ili C2-C6-alkinil, nesupstituisan ili mono- ili di-supstituisan sa supstituentom odanranim iz grupe koja se sastoji od: halogena (Cl, Br, F, I), CF3, CN, NO2, NH2, NH (C1-C6-alkila), N(C1 -C6-alkila)2, CONH2, CONH(C1-C6-alkila), CON-(C1-C6-alkila)2, NHCONH2, NHCONH(Cl-C6-alkila), NHCON(C1-C6-alkila)2, CO2-C1-C6-alkila, C3-C7-cikloalkil, ili Cl-C6-alkoksi; c) C1-C4-perfluoroalkil, R6 je: C1-C6-alkil, C2-C6,-alkenil, ili C2-C6-alkinil, nesupstituisan ili mono- ili di-supstituisan sa supstituentom odbranim iz grupe koja se sastoji od: halogena (C1, Br, F, I), CF3, CN, NO2, NH2, NH(Cl-C6-alkilal), NC1-C6,-alkilal2, CONH2, CONH(Cl-C6-alkila), CON(Cl-C6-alkila)2, NHCONH2, NHCONH (C1-C6-alkilal, NHCON (Cl-C6-alkila)2, CO2-C1-C6,-alkila, C3-C7,-cikloalkila, ili Cl-C6-alkoksi ; koji obuhvata stupnjeve: a) sporo dodavanje dialkilcinka u rastvaraču iličistog, u prvi hiralni aditiv,koji nosi jedan ili više protona koji se mogu razmenjivati, ili alternativno, u smešu prvog hiralnog aditiva koji nosi jedan i samo jedan proton koji se može razmenjivati i drugog aditiva, u rastvaraču pod inertnom atmosferom na temperaturi od oko -78°C do oko 50°C, pričemu se obrazuje hiralni cink kompleks ili drugi aditiv koji sadrži hiralni cink kompleks; b) dodavanje drugog aditiva u hiralni cink kompleks, i zagrevanje reakcije do oko 10°C do oko 70°C, pričemu se obrazuje drugi aditiv koji sadrži hiralni cink kompleks, gde prvi hiralni aditiv nosi jedan i samo jedan proton koji se može razmenjivati, ili alternativno; izostavljanje ovog stupnja adicije, gde prvi hiralni aditiv nosi više od jednog protona koji se moze razmenjivati ili se drugi aditiv dodaje u stupnju a; c) mešanje hiralnog cink kompleksa ili drugoq aditiva koji sadr&z
申请公布号 RS49860(B) 申请公布日期 2008.08.07
申请号 YU19990000582 申请日期 1998.05.12
申请人 MERCK & CO. INC., 发明人 CHEN CHENG YI;TILLYER RICHARD D.;TAN LUSHI
分类号 C07B53/00;C07C215/68;A61K31/536;A61P43/00;C07C27/18;C07C213/00;C07C213/08;C07C215/22;C07C215/26;C07C215/28;C07C215/70;C07D265/18 主分类号 C07B53/00
代理机构 代理人
主权项
地址