发明名称 |
一种减肥新药利莫那班的合成方法 |
摘要 |
一种合成减肥药物利莫那班的新方法。对氯苯丙酮用溴化氢溴化反应得到溴酮,再用乙酰乙酸乙酯的阴离子(NaH)处理,得到乙酰乙酯的衍生物。该衍生物的钠盐用1当量2,4-氯化二氯重氮溶液处理后水解,得到吡唑羧酸。吡唑羧酸在DMF存在下与草酰氯反应,生成其酸氯,然后用水合肼和1,5-二溴戊烷处理,得到标的产物利莫那班。 |
申请公布号 |
CN101235016A |
申请公布日期 |
2008.08.06 |
申请号 |
CN200810020490.6 |
申请日期 |
2008.03.10 |
申请人 |
泰州市今朝伟业精细化工有限公司 |
发明人 |
阎家麒;高荣;谢建平 |
分类号 |
C07D231/14(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P25/34(2006.01) |
主分类号 |
C07D231/14(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1、一种减肥新药利莫那班:N-(哌啶基)-5-(4-氯苯基)-1-2,4-二氯苯基)-4-甲基-1氢-吡唑-3-酰胺的制备方法。该方法包括:由对氯苯丙酮(2)与氢溴酸/乙酸反应合成溴酮(3)。溴酮(3)用NaH/THF、乙酰乙酸乙酯的阴离子处理,得到乙酰乙酯衍生物(4)。乙酰乙酯衍生物(4)在乙醇中用钠处理为钠盐,再与1当量2,4-氯化重氮溶液反应,然后经NaOH水解,得到吡唑羧酸(5)。吡唑羧酸(5)在DMF存在下,用草酰氯进行酸氯化,然后于室温用水合肼和1,5-二溴戊烷处理,得到产物利莫那班(1)。 |
地址 |
225327江苏省泰州市高港区高永工业园区兴园路19号 |