发明名称 |
作为乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂的螺苯并二氢吡喃-4-酮 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的化合物或其可药用的盐或酯,其可用作各种ACC相关病症的治疗剂。 |
申请公布号 |
CN101238132A |
申请公布日期 |
2008.08.06 |
申请号 |
CN200680026374.4 |
申请日期 |
2006.07.14 |
申请人 |
默克公司;万有制药株式会社 |
发明人 |
山川建;常名英毅;新山健治;山田耕司;饭野智晴;大久保满;今村英朗;柴田淳;楠淳;杨立虎 |
分类号 |
C07D491/10(2006.01);C07D497/10(2006.01);A61K31/438(2006.01);A61P3/00(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P31/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D491/10(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
邹锋;黄可峻 |
主权项 |
1.下式(I)的化合物;或其盐或酯:<img file="S2006800263744C00011.GIF" wi="858" he="338" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地表示氢原子、卤原子、氰基、低级烯基、低级烷氧基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、芳烷氧基羰基、氨基甲酰基-低级烷氧基、羧基-低级烯基或-Q<sup>1</sup>-N(R<sup>a</sup>)-Q<sup>2</sup>-R<sup>b</sup>基团,任选被选自以下的取代基取代的低级烷基:卤原子、羟基、叠氮基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷酰氧基、羧基、氨基甲酰基、低级烷氧羰基和低级烷基磺酰基,任选被选自以下的取代基取代的芳基或杂环基:卤原子、羟基、氧代基团、硫代基团、低级烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷酰氧基-低级烷基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、甲酰基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、低级烷基磺酰基和-CO-N(R<sup>c</sup>)R<sup>d</sup>基团,或具有所述芳基或杂环基的低级烷基或烯基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地表示氢原子、卤原子、羟基、硝基、氰基、环-低级烷基、低级烯基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、环-低级烷氧基、环-低级烷基-低级烷氧基、低级烷硫基、-O-R<sup>k</sup>基团或-N(R<sup>e</sup>)R<sup>f</sup>基团,或被-N(R<sup>e</sup>)R<sup>f</sup>基团取代的低级烷氧基,或任选被选自以下的取代基取代的低级烷基:卤原子、羟基和环-低级烷基,或任选被选自以下的取代基取代的芳基或杂芳基:卤原子、硝基、羟基、低级烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、环-低级烷基、低级烯基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基和低级烷硫基;Q<sup>1</sup>和Q<sup>2</sup>各自独立地表示单键,或-CO-、-SO<sub>2</sub>-或-C(R<sup>g</sup>)(R<sup>h</sup>)-基团,当Q<sup>2</sup>表示-C(R<sup>g</sup>)(R<sup>h</sup>)-基团时,R<sup>a</sup>和R<sup>g</sup>结合在一起可表示-Q<sup>1</sup>-N=C(R<sup>h</sup>)-R<sup>b</sup>基团;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>各自独立地表示氢原子、低级烯基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、芳烷氧基、氨基甲酰基、低级烷氧羰基或-N(R<sup>i</sup>)R<sup>j</sup>基团,或任选被选自以下的取代基取代的低级烷基:卤原子、低级烷氧基、氨基甲酰基和低级烷氧羰基,或任选被低级烷基取代的杂芳基,所述低级烷基任选被选自以下的取代基取代:卤原子、低级烷氧基、氨基甲酰基和低级烷氧羰基;R<sup>c</sup>、R<sup>d</sup>、R<sup>g</sup>、R<sup>h</sup>、R<sup>i</sup>和R<sup>j</sup>各自独立地表示氢原子、低级烷基或卤代-低级烷基;R<sup>e</sup>和R<sup>f</sup>各自独立地表示氢原子、低级烷基或卤代-低级烷基,或者它们结合在一起可形成任选被氧原子、硫原子或亚胺基间隔的低级亚烷基;R<sup>k</sup>表示任选被低级烷基或卤代-低级烷基取代的吡咯烷基、四氢呋喃基、哌啶基;T、U、W和Y各自独立地表示氮原子或次甲基;和V表示氧原子或硫原子。 |
地址 |
美国新泽西州 |