1L(1S)－(1(OH)，2,4，5/1,3)－5－氨基－1－羟甲基－1,2，3,4－环己四醇的制备方法

摘要

本发明涉及伏格列波糖中间体1L(1S)-(1(OH)，2，4，5/1，3)-5-氨基-1-羟甲基-1，2，3，4-环己四醇(II)的制备方法。该方法以1L-(1，3，4/2)-4-氨基-6-羟甲基-5-烯-1，2，3-环己三醇(III)为原料，经乙酰化、氧化、氢解还原制得目标产物。与现有合成方法相比，本发明方法合成步骤少，试剂简单易得，污染少，操作简便，收率稳定。

主权项

1. 1L(1S)-(1(OH)，2，4，5/1，3)-5-氨基-1-羟甲基-1，2，3，4-环己四醇的制备方法，其特征在于该方法以1L-(1，3，4/2)-4-氨基-6-羟甲基-5-烯-1，2，3环己三醇(III)为原料，先通过乙酰化反应获得1L-(1，3，4/2)-4-乙酰氨基-6-乙酰氧甲基-1，2，3-三乙酰氧基-5-烯-1，2，3-环己三醇(IV)，然后与过氧化物进行氧化反应生成环氧化中间体1L-(1，3，4，5，6/2，6)-4-乙酰氨基-6-乙酰氧甲基-1，2，3-三乙酰氧基-5，6-环氧-1，2，3-环己三醇(V)，再用金属复氢化合物将环氧化物氢解还原而获得，其合成路线如下：