| 摘要 |
Postupak za pripremanje aza cikloheksapeptidnih spojeva formulegdjeR1 je CH2CH2NH2; RI je C9-C21alkil, C9-C21 alkenil, C1-C10 alkoksifenil, C1-C10 alkoksinaftil, ili C1-C10 alkoksiterfenil; RII je H,RIII je CH2CH2NH2; ilinjihovih farmaceutski prihvatljivih kiselih adicionih soli, naznačen time štoobuhvaća slijedeće korakea) redukciju spoja II formuleprimjenom kompleksa borana ili metal borida da bi se dobio spoj III formulegdje je metal borid ZrCl4/NaBH4 ili TiCl4/NaBH4 i kompleks borana je kompleks borana sa dimetilsulfidom, dibenzilsulfidom, difenilsulfidom, THF ili 1,4-oksatianom ili BH2Cl sa dimetilsulfidom; b) prevođenje spoja III reakcijom sa tiofenolom i srednje jakom kiselinom u acetonitrilu da se dobije spoj IV formulei, c) stereoselektivno prevođenje spoja IV u spoj I premještanjem feniltio grupe u čistom etilendiaminu ili saetilendiaminom otopljenim u pogodnom otapalu na temperaturi od oko 10°C do 40°C. Patent sadrži još 6 patentnih zahtjeva. |
