抗增殖药4－苯胺基－喹唑啉衍生物

摘要

其中取代基如说明书中所定义的式(I)喹唑啉衍生物用于在温血动物例如人中产生抗增殖作用，该作用通过单独或部分抑制erbB2受体酪氨酸激酶产生。

主权项

1.一种式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐：其中：各R¹和R²可相同或不同，选自氢、羧基、氰基、甲酰基、(1-3C)烷基、(2-3C)烷酰基、(1-3C)烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(1-3C)烷基氨基甲酰基和N，N-二-[(1-3C)烷基]氨基甲酰基；各R^1a和R^2a可相同或不同，选自氢和(1-3C)烷基；各R³和R⁴可相同或不同，选自氢、(1-3C)烷基和(2-4C)烯基；且其中在任一R¹、R^1a、R²、R^2a、R³和R⁴中的任何CH、CH₂或CH₃任选在各所述CH、CH₂或CH₃上连接一个或多个卤素取代基或选自以下的取代基：羟基、氰基、(1-3C)烷氧基、氨基、(2-3C)烷酰基、(1-3C)烷基氨基和二-[(1-3C)烷基]氨基；X选自氢、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)烯基和(2-4C)炔基；各R⁵可相同或不同，选自卤素、羟基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)烯基和(2-4C)炔基；Y选自直键、O、S、OC(R⁷)₂、SC(R⁷)₂、SO、SO₂、N(R⁷)、CO和N(R⁷)C(R⁷)₂，其中各R⁷独立为氢或(1-6C)烷基；Q¹选自苯基、吡啶基、吡嗪基、1，3-噻唑基、1H-咪唑基、1H-吡唑基、1，3-噁唑基和异噁唑基，且其中Q¹任选连接一个或多个可相同或不同的取代基，选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、巯基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷基硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、(3-6C)烯酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)烯酰基氨基、(3-6C)炔酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基，R⁶选自氢、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基和(2-6C)炔基氧基，且其中R⁶取代基中的任何CH₂或CH₃基团任选在各所述CH₂或CH₃基团上连接一个或多个卤素或(1-6C)烷基取代基或选自羟基和(1-6C)烷氧基的取代基；n为0、1、2或3。