| 主权项 |
1.一种通式[1]表示之-内醯胺化合物或其之被容 许作为医药之盐或无毒性酯, [式中: R1为C1-6之低碳烷基或被羟基取代之C1-6的低碳烷基 ; R2为氢原子或C1-6之低碳烷基; X为O,S或NH; Y1为甲基或羟甲基; Y1可以存在1-4个,以及同一碳原子可被2个取代基取 代]。 2.如申请专利范围第1项之-内醯胺化合物或其之 被容许作为医药之盐或无毒性酯,其系以通式[1a] 表示: [式中,R1、R2、X及Y1具有与上述相同之意义]。 3.如申请专利范围第1或2项之-内醯胺化合物或 其之被容许作为医药之盐或无毒性酯,其中X为S。 4.如申请专利范围第1或2项之-内醯胺化合物或 其之被容许作为医药之盐或无毒性酯,其中R1为1-(R )-羟乙基。 5.如申请专利范围第3项之-内醯胺化合物或其之 被容许作为医药之盐或无毒性酯,其中R1为1-(R)-羟 乙基。 6.一种通式[1]表示之-内醯胺化合物或其盐之制 法, [式中: R1为C1-6之低碳烷基或被羟基取代之C1-6之低碳烷基 ; R2为氢原子或C1-6之低碳烷基; X为O,S或NH; Y1为甲基或羟甲基; Y1可以存在1-4个,以及同一碳原子可被2个取代基取 代]; 该法包含将通式[2]表示之化合物: [式中,R1a为C1-6之低碳烷基、被羟基取代之C1-6之低 碳烷基或被保护基保护之羟基取代之C1-6之低碳烷 基;R2具有与上述者相同之意义,R5显示羧基之保护 基;以及L表示羟基之活性酯]与通式[3]表示之化合 物: [式中,m,n,X及Y1具有与上述者相同之意义;Y3为氢原 子]; 于硷存在下反应,或者将通式[2]表示之化合物与通 式[3]表示之化合物之硫醇盐反应,以形成通式[4]表 示之化合物: [式中,R1a,R2,R5,X,Y1及Y3具有与上述者相同之意义], 然后进行将以下反应适当组合之反应:R1a及Y1中之 羟基之保护基之除去反应、Y1及Y3中之胺基之保护 基之除去反应及R5及Y1中之羧基之保护基之除去反 应之。 7.一种抗菌剂,其含有申请专利范围第1-5项中任一 项之-内醯胺化合物或其之被容许作为医药之盐 或无毒性酯以作为有效成分。 8.如申请专利范围第1项之-内醯胺化合物或其之 被容许作为医药之盐或无毒性酯,其中该-内醯 胺化合物系如通式[5]所表示之化合物: |
