发明名称 异喹啉化合物及其医药用途
摘要 本发明提供了由下式(1)表示的异喹啉化合物:其光学活性形式、其可药用的盐、其水加成物、其水合物及其溶剂合物;包含上述化合物的预防剂和/或治疗剂,用于由聚(ADP-核糖)聚合酶的活动过度所引起的疾病;以及包含上述化合物的聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂。该化合物也用作脑梗死的预防剂和/或治疗剂,尤其是急性阶段的脑梗死的预防剂和/或治疗剂。此外,它还用作预防剂和/或治疗剂,用于改善与脑梗死、尤其是急性阶段的脑梗死相关的神经症状。
申请公布号 CN100390164C 申请公布日期 2008.05.28
申请号 CN200380100827.X 申请日期 2003.10.01
申请人 三菱制药株式会社 发明人 藤尾雅和;佐藤裕行;井上伸哉;松本寿史;江木康阳
分类号 C07D401/04(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D207/08(2006.01);C07D207/12(2006.01);A61K31/4725(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P43/00(2006.01) 主分类号 C07D401/04(2006.01)
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 樊卫民;郭国清
主权项 1.由下式(I)表示的异喹啉化合物、其光学活性形式、其可药用的盐或其水合物:<img file="C2003801008270002C1.GIF" wi="695" he="373" />其中R<sup>1</sup>为氢原子或甲基;Y不存在或为C2或C3亚烷基链,其中任选的碳原子可以具有羟基;并且R由下式(II)表示:<img file="C2003801008270002C2.GIF" wi="697" he="326" />其中X为CH或氮原子,条件是当式(I)中Y不存在时,那么X应为CH;W为CH或氮原子,条件是当X为CH时,那么W应为氮原子;s为1至3的整数;t为1至3的整数,条件是t+s=3或4;当R<sup>3</sup>为氢原子或甲基时,R<sup>2</sup>为氢原子、羟基或羟甲基,R<sup>2</sup>’为羟基或羟甲基;并且当R<sup>3</sup>为羟基取代的C2-C5烷基时,R<sup>2</sup>和R<sup>2</sup>’相同或不同,各自为氢原子、羟基或羟甲基。
地址 日本大阪