发明名称 |
作为醛甾酮合成酶抑制剂的杂环螺化合物 |
摘要 |
本发明涉及新的通式(I)杂环化合物,其中A、R、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、U、V、W、X、Y、Z、n和p具有说明书详细说明的定义、制备它们的方法和这些化合物作为药物,尤其是作为醛甾酮合成酶抑制剂的用途。 |
申请公布号 |
CN101184760A |
申请公布日期 |
2008.05.21 |
申请号 |
CN200680018396.6 |
申请日期 |
2006.05.30 |
申请人 |
斯皮德尔实验股份公司 |
发明人 |
P·赫罗尔德;R·马;V·欣克;A·斯托贾诺维克;C·马蒂;N·乔特兰德;C·舒马彻;M·奎姆巴克 |
分类号 |
C07D491/20(2006.01);C07D491/10(2006.01);C07D471/20(2006.01);C07D471/10(2006.01);A61P5/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D491/20(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
关立新;刘玥 |
主权项 |
1.如下通式的化合物:<img file="S2006800183966C00011.GIF" wi="502" he="511" />其中A是芳基或杂环基;U是-C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-、-O-、-S(O)<sub>m</sub>-、-N(R<sup>5</sup>)-或键;V是-C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-或a)如果U是键或-C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-,则V是-O-、-S(O)<sub>m</sub>-或-N(R<sup>5</sup>)-,b)如果U是-S(O)<sub>m</sub>-,则V是-N(R<sup>5</sup>)-,或c)如果U是-N(R<sup>5</sup>)-,则V是-S(O)<sub>m</sub>-;W是-C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-或a)如果U是键或-C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-和V是-C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-,则W是-O-、-S(O)<sub>m</sub>-或-N(R<sup>5</sup>)-,b)如果U是键或-C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-和V是-S(O)<sub>m</sub>-,则W是-N(R<sup>5</sup>)-,c)如果U是键或-C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-和V是-N(R<sup>5</sup>)-,则W是-S(O)<sub>m</sub>-,或d)如果U是-N(R<sup>5</sup>)-和V是-C(O)-,则W是-N(R<sup>5</sup>)-;X是C或,如果Z是键,则是N;Y是C或,如果Z是C,则是N;Z是C或键;包含Y的环是最大限度不饱和的;R是H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基-C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、卤素、三C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基甲硅烷基、氘或三氟甲基;R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、氨基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰基氨基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、氨基甲酰基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基、羧基、羧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、卤素、氰基、氧代、三氟甲基、三氟甲氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、杂环基或芳基,该基团可被1-4个C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、卤素、氰基、氧代、三氟甲基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基氨基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、氨基甲酰基、单-和二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基、羧基-C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、芳基或杂环基取代;R<sup>2</sup>a)彼此独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、氨基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基氨基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、氨基甲酰基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基、羧基、羧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、卤素、氰基、氧代、三氟甲基、三氟甲氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、杂环基或芳基,该基团可被1-4个C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、卤素、氰基、氧代、三氟甲基、三氟甲氧基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基氨基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、氨基甲酰基、单-和二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基、羧基-C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、芳基或杂环基取代;或b)与R<sup>1</sup>一起是稠合5-6元杂环;R<sup>3</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基;R<sup>4</sup>a)是H或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基;或b)与R<sup>3</sup>一起是氧代;R<sup>5</sup>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基或C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基;m是0、1或2的数值;n是0、1或2的数值;p是1、2或3的数值;和其盐,优选其可药用的盐。 |
地址 |
瑞士阿尔施韦尔 |