双环5－羟基吡唑啉、其制备方法以及包含它们的试剂

摘要

本发明涉及新的式(I)的5－羟基吡唑啉，其中各取代基如下所定义：B为苯基、萘基或含有1－4个选自O、N和S的杂原子的5或6员杂芳基；A为C＝O、C＝S或SO₂；R¹为烷基、卤代烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基或卤代炔基、环烷基、环烯基、环炔基、苯基、含有1－4个选自O、N和S的杂原子的5或6员杂环基；R²与R¹或R⁴一起为C₃－C₄亚烷基或C₃－C₄亚链烯基，这些基团如说明书所定义；R³为氢、硝基、氰基、NR”₂、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、卤代链烯基、炔基或卤代炔基，其中R”相互独立地为氢或烷基；R⁴为氢、卤素、硝基、氰基、NR”₂、烷基、卤代烷基、COOR”或5或6员杂芳基或杂环基；其中上述变量可以如说明书所述被取代。本发明还涉及本发明化合物的制备方法、它们在防治有害真菌中的用途以及包含它们的组合物。

主权项

1.式I的双环5-羟基吡唑啉在防治植物病原性有害真菌中的用途：其中各取代基如下所定义：B为苯基、萘基或含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员杂芳基；A为C＝O、C＝S或SO2；R1为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10链烯基、C3-C10卤代链烯基、C3-C10炔基或C3-C10卤代炔基，C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C8-C10环炔基、苯基、含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员杂环基或杂芳基；R2与R1或R4一起为C3-C4亚烷基或C3-C4亚链烯基，这些基团可以被1或2个基团R’取代，R’为氢、卤素、硝基、氰基、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代烷基、C3-C10炔基、C3-C10卤代炔基；C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10环炔基、苯基、萘基、杂芳基、杂环基、COOR”、NR”2；R3为氢、硝基、氰基、NR”2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基或C2-C4 卤代炔基，其中R”相互独立地为氢或C1-C4烷基；R4为氢、卤素、硝基、氰基、NR”2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、COOR”、含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员杂环基或杂芳基；其中上述各变量可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-4个基团Ra：Ra为卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧羰基、甲酰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6 烷基氨基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C3-C8环烯基、C2-C6 链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6 炔氧基、C3-C6卤代炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、C1-C3 氧基亚烷氧基、苯基、萘基、含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5-10员饱和、部分不饱和或芳族杂环，CRiii＝NORiv，其中Riii为氢、烷基、环烷基或芳基，和Riv为烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基或芳基烷基，或NRv-CO-D-Rvi，其中Rv为氢、羟基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧羰基，Rvi为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、苯基、苯基-C1-C6烷基、杂芳基或杂芳基-C1-C6 烷基且D为直接键、氧或氮，其中氮可以带有在Rvi下所提到的基团之一，其中脂族、脂环族或芳族基团Ra本身可以部分或完全被卤代或可以带有1-3个基团Rb：Rb为卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基、卤代烷基、链烯基、链烯氧基、炔氧基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基，其中这些基团中的烷基含有1-6个碳原子且这些基团中所提到的链烯基或炔基含有2-8个碳原子；和/或1-3个下列基团：环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基，其中环状体系含有3-10个环成员；苯基、苯氧基、苯硫基、苯基-C1-C6烷氧基、苯基-C1-C6 烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基，其中杂芳基团含有5或6个环成员，和环状体系可以部分或完全被卤代或被烷基或卤代烷基取代。