生物黏附性环孢素A固体脂质纳米粒原位凝胶制剂及其制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，公开了一种生物黏附性环孢素A固体脂质纳米粒原位凝胶制剂及其制备方法。此制剂包括治疗有效量的环孢素A、乳化剂、脂质材料及电荷调节剂/包衣材料等，每1000ml制剂中包含：环孢素A0.05g－5.0g，脂质材料0.0g－50g，乳化剂0.5g－60g，包衣材料0.1g－30g，凝胶基质200.0g－500.0g，纯化水加1000ml。先将正电荷材料包裹于纳米粒表面，再制备成原位凝胶制剂。本发明制备的纳米粒粒径小于200nm，具有较高的包封率，表现大于+23mv的zeta电位，并随电荷调节剂/包衣材料用量增大，电位提高。本发明制剂显示出了较好的双重粘膜粘附性，可用于局部给药，并因在给药部位滞留时间延长，药物的作用时间长，可提高药物生物利用度和药物治疗指数，可以减少用药剂量和毒副作用。

主权项

1.一种生物黏附性环孢素A固体脂质纳米粒原位凝胶制剂，其特征在于：它包括治疗有效量的环孢素A、脂质材料、乳化剂、包衣材料凝胶基质、纯化水，其处方组成为：每1000ml制剂中包含：环孢素A 0.05g-5.0g脂质材料 0.0g-50g乳化剂 0.5g-60g包衣材料 0.1g-30g凝胶基质 200.0g-500.0g纯化水 加至1000ml。