| 发明名称 | 作为5－HT<SUB>4</SUB>受体激动剂的苯并咪唑甲酰胺化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的苯并咪唑甲酰胺5－HT<SUB>4</SUB>受体激动剂化合物，其中R<SUP>1</SUP>和X如本说明书中所定义；或其医药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。本发明还涉及包含所述化合物的医药组合物；使用所述化合物治疗与5－HT<SUB>4</SUB>受体活性相关的疾病的方法；和可用于制备所述化合物的方法和中间物。本发明另外涉及式(I)化合物的结晶形式。 | ||
| 申请公布号 | CN101180291A | 申请公布日期 | 2008.05.14 |
| 申请号 | CN200680017691.X | 申请日期 | 2006.05.24 |
| 申请人 | 施万制药 | 发明人 | 罗伯特·默里·麦金内尔;罗兰·根德龙;姜岚;崔锡基;丹尼尔·D·朗;保罗·R·法瑟雷;丹尼尔·马凯斯;肖恩·M·达尔齐尔;克里斯滕·M·费扎克利 |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01);C07D405/14(2006.01);C07D409/14(2006.01);A61K31/4545(2006.01);A61P1/00(2006.01) | 主分类号 | C07D401/14(2006.01) |
| 代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 刘国伟 |
| 主权项 | 1.一种式(I)的化合物：<img file="S200680017691XC00011.GIF" wi="844" he="350" />其中：R<sup>1</sup>为视情况经-OH取代的C<sub>3-5</sub>烷基；且X选自(a)-C(O)OR<sup>2</sup>，其中R<sup>2</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n为0或1；(b)-C(O)R<sup>3</sup>，其中R<sup>3</sup>选自：视情况经1、2或3个选自C<sub>1-4</sub>烷基、卤基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>和-CN的取代基取代的苯基，C<sub>1-5</sub>烷基，C<sub>4-5</sub>环烷基，和-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-A，其中m为0或1，且A选自氨基、呋喃基、噻吩基、吗啉基、四氢呋喃基、吡啶基、萘基、吡咯基、硫代吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、氧代氮杂环丁基、噻唑烷基、1，1-二氧代异噻唑烷基和2，4-二甲基异噁唑基；(c)-C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>，其中R<sup>4</sup>为氢或C<sub>1-3</sub>烷基，且R<sup>5</sup>为视情况经1、2或3个选自C<sub>1-4</sub>烷基、卤基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>和-OCHF<sub>2</sub>的取代基取代的苯基；(d)-C(O)C(R<sup>6</sup>R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>，其中R<sup>6</sup>为氢或C<sub>1-3</sub>烷基，且R<sup>7</sup>为氢、-OH或C<sub>1-3</sub>烷基；或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>一起形成氧基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>；且R<sup>8</sup>为苯基或环己基，其中苯基或环己基视情况经1、2或3个选自C<sub>1-4</sub>烷基、卤基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>和-CN的取代基取代；(e)-C(O)C(HR<sup>9</sup>)OR<sup>10</sup>，其中R<sup>9</sup>为氢或C<sub>1-3</sub>烷基，且R<sup>10</sup>为视情况经1、2或3个选自C<sub>1-4</sub>烷基、卤基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>和-OCHF<sub>2</sub>的取代基取代的苯基；和(f)-S(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>，其中R<sup>11</sup>选自C<sub>1-3</sub>烷基、-CH<sub>2</sub>-苯基、呋喃基、噻吩基、吗啉基、四氢呋喃基、吡啶基、萘基、吡咯基、硫代吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、氧代氮杂环丁基、噻唑烷基、1，1-二氧代异噻唑烷基、2，4-二甲基异噁唑基和苯基，其视情况经1、2或3个选自C<sub>1-4</sub>烷基、卤基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>和-CN的取代基取代；或其医药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||