| 发明名称 | 腺苷A<SUB>2a</SUB>受体拮抗剂 | ||
| 摘要 | 本申请公开了一种制备通式II的化合物的方法，包括(1)将2-氨基-4，6-二羟基嘧啶以POC1<SUB>3</SUB>在二甲基甲酰胺中进行处理，结果获得2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-甲醛，(2)将该醛以通式为H<SUB>2</SUB>N-NH-C(O)-R的酰肼进行处理，结果获得式VIII中间体，(3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环，从而获得通式IX的中间体，(4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物，其中R如说明书所定义。 | ||
| 申请公布号 | CN100384847C | 申请公布日期 | 2008.04.30 |
| 申请号 | CN200610004929.7 | 申请日期 | 2001.05.24 |
| 申请人 | 先灵公司 | 发明人 | B·R·纽斯塔德特;N·A·林多;W·J·格林李;D·图尔施安;L·S·西尔弗曼;夏岩;C·D·博伊尔;S·查卡拉曼尼尔 |
| 分类号 | C07D487/14(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61P25/28(2006.01) | 主分类号 | C07D487/14(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘健;刘鵫 |
| 主权项 | 1.一种制备通式II的化合物<img file="C2006100049290002C1.GIF" wi="420" he="284" />的方法，其中R是R<sup>1</sup>-呋喃基、R<sup>1</sup>-噻吩基、R<sup>1</sup>-吡啶基、R<sup>1</sup>-吡啶基N-氧化物、R<sup>1</sup>-噁唑基、R<sup>10</sup>-苯基、R<sup>1</sup>-吡咯基或C<sub>4</sub>～C<sub>6</sub>环烯基；并且R<sup>1</sup>是1～3个取代基，独立地选自氢、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>-烷基、-CF<sub>3</sub>、卤素、-NO<sub>2</sub>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基和C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基磺酰基；R<sup>10</sup>是1～5个取代基，独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基、-CN、-NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基氨基、二-((C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>)烷基)氨基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>和-S(O)<sub>0-2</sub>(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>12</sup>是氢或C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基；以及R<sup>13</sup>是(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>)烷基-C(O)-或(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>)烷基-SO<sub>2</sub>-；包括：(1)2-氨基-4，6-二羟基嘧啶<img file="C2006100049290002C2.GIF" wi="360" he="216" />以POCl<sub>3</sub>在二甲基甲酰胺中进行处理，结果获得2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-甲醛<img file="C2006100049290002C3.GIF" wi="350" he="257" />(2)醛VII以通式为H<sub>2</sub>N-NH-C(O)-R的酰肼进行处理，其中R按上面规定，结果获得<img file="C2006100049290003C1.GIF" wi="501" he="255" />(3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环，从而获得通式IX的中间体<img file="C2006100049290003C2.GIF" wi="1175" he="268" />(4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||