主权项 |
1.式(I)培哚普利或其可药用盐的合成方法,<img file="C2004800163240002C1.GIF" wi="889" he="666" />其特征在于:使式(II)化合物<img file="C2004800163240002C2.GIF" wi="908" he="370" />与式(III)化合物反应,<img file="C2004800163240002C3.GIF" wi="463" he="228" />其中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>可以相同或不同,各自代表离去基团,得到式(IV)化合物:<img file="C2004800163240002C4.GIF" wi="855" he="479" />该化合物与式(V)化合物或其与无机或有机酸的加成盐反应,<img file="C2004800163240003C1.GIF" wi="860" he="267" />其中R代表氢原子,经过分离,得到式(VI)化合物:<img file="C2004800163240003C2.GIF" wi="932" he="605" />其中R如上定义,式(VI)化合物在催化剂存在下氢化,氢气压力为1至30巴,得到式(I)培哚普利,任选将式(I)培哚普利转化为可药用盐。 |