| 发明名称 | 制备9,10－脱氢－12,13－脱氧埃博霉素衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明包括制备式(I)的埃博霉素衍生物的新方法，在式(I)中，R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>彼此独立地为氢或保护基，并且R<SUP>3</SUP>是甲基或三氟甲基，该埃博霉素衍生物是合成式(IV)的脱氧埃博霉素衍生物的有用前体，在式(IV)中，R<SUP>3</SUP>是甲基或三氟甲基。式(IV)的脱氧埃博霉素抑制肿瘤细胞的生长，因此是有希望的新型抗癌药物选择物。 | ||
| 申请公布号 | CN101160302A | 申请公布日期 | 2008.04.09 |
| 申请号 | CN200680012744.9 | 申请日期 | 2006.04.11 |
| 申请人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 | 发明人 | 库尔特·普恩特内尔;米凯兰杰诺·斯卡洛内 |
| 分类号 | C07D313/00(2006.01);C07D417/06(2006.01);B01J23/46(2006.01) | 主分类号 | C07D313/00(2006.01) |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人 | 柳春琦 |
| 主权项 | 1.制备式I的埃博霉素衍生物的方法，<img file="S2006800127449C00011.GIF" wi="617" he="443" />式I中，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立地为氢或保护基，并且R<sup>3</sup>是甲基或三氟甲基，该方法包括式II的烯烃-前体的环化，<img file="S2006800127449C00012.GIF" wi="652" he="440" />式II中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如上定义，所述环化是在式III的钌催化剂存在下和在有机溶剂存在下进行的，<img file="S2006800127449C00013.GIF" wi="595" he="376" />式III中，A是单键或双键，R<sup>4</sup>是苯基或者被1至5个彼此独立地选自低级烷基的基团取代的苯基，并且R<sup>5</sup>具有环己基或苯基的含义。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||