用于嗜酸粒细胞增多综合征的嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物在制备用于治疗FIP1L1－PDGFRα诱导的或TEL－PDGFRβ诱导的骨髓增生性疾病的药物中的用途，特别是用于治愈性治疗和/或预防性治疗嗜酸粒细胞增多综合征和对伊马替尼有耐药性的嗜酸粒细胞增多综合征的药物，本发明还涉及治疗嗜酸粒细胞增多综合征、慢性嗜酸性粒细胞白血病和对伊马替尼有耐药性的嗜酸粒细胞增多综合征或其它与FIP1L1－PDGFRα、TEL－PDGFRβ或能够激活PDGFR的相似突变有关的疾病的方法。

主权项

1.式(I)的嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物及此类化合物的N-氧化物或药学上可接受的盐的用途：其中R₁代表氢、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、羧基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基或苯基-低级烷基；R₂代表氢、任选被一或多个相同或不同基团R₃取代的低级烷基、环烷基、苯并环烷基、杂环基、芳基或含有0、1、2或3个环氮原子和0或1个氧原子和0或1个硫原子的单环或双环杂芳基，该基团在任何情况下均为未取代的或单取代或多取代的；并且R₃代表羟基、低级烷氧基、酰氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-单-或N，N-二取代的氨基甲酰基、氨基、单取代或二取代的氨基、环烷基、杂环基、芳基或含有0、1、2或3个环氮原子和0或1个氧原子和0或1个硫原子的单环或双环杂芳基，该基团在任何情况下均为未取代的或单取代或多取代的；或者其中R₁和R₂一起代表具有4、5或6个碳原子的亚烷基，任选被下列基团单取代或二取代：低级烷基、环烷基、杂环基、苯基、羟基、低级烷氧基、氨基、单取代或二取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基；具有4或5个碳原子的benzalkylene；具有1个氧原子和3或4个碳原子的氧杂亚烷基；具有1个氮原子和3或4个碳原子的氮杂亚烷基，其中氮为未取代的或被下列基团取代：低级烷基、苯基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基、羧基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、N-单-或N，N-二取代的氨基甲酰基-低级烷基、环烷基、低级烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基；R₄代表氢、低级烷基或卤素；它们用于生产治疗FIP1L1-PDGFRα诱导的或TEL-PDGFRβ诱导的骨髓增生性疾病的药物。