发明名称 脂酶和磷脂酶抑制剂形式的吡咯衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的吡咯衍生物,其含义在说明书中给出,并涉及其盐,它们可以以药物的形式进行药用。
申请公布号 CN101160293A 申请公布日期 2008.04.09
申请号 CN200680012729.4 申请日期 2006.04.13
申请人 塞诺菲-安万特股份有限公司 发明人 G·策勒;S·佩特里;G·米勒;H·霍耶尔;N·特纳格尔斯
分类号 C07D261/20(2006.01);C07D275/04(2006.01);C07D498/04(2006.01);C07D513/04(2006.01);C07D413/12(2006.01);A61K31/423(2006.01);A61K31/428(2006.01);A61K31/454(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 C07D261/20(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;张朔
主权项 1.式I化合物<img file="S2006800127294C00011.GIF" wi="566" he="474" />其中:A是S、O;W是-(C=O)-、-(S=O)-、-(SO<sub>2</sub>)-;X相同或不同地是=C(-R)-或=N-;Y是-O-或-NR1-;R是氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基、二-(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基氨基、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、二-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基氨基羰基、COOR4、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、硝基、五氟硫基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基、CO-NR2R3、O-CO-NR2R3、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CO-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CO-OH、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CO-NR2R3或未取代的或单-或多-F-取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基;R1是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、苄基;R2是(C<sub>5</sub>-C<sub>16</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基,其中芳基可任选被如下基团取代一次或多次:卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基、二-(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基氨基、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、二-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰基、氨基磺酰基、硝基;R3是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基;或R2和R3与带有它们的氮原子一起可形成单环的饱和或部分不饱和的4-至7-元环系或二环的饱和或部分不饱和的8-至14-元环系,所述环系的各个成员可被1-3个选自-CHR5-、-CR5R5-、-(C=R5)-、-NR5-、-C(=O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-的原子或基团代替,条件是两个选自-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-的单元不可是毗邻的;R4是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、苄基;R5是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤素、三氟甲基、COOR4、环丙基、亚环丙基;化合物的互变异构形式和其生理耐受的盐。
地址 法国巴黎