发明名称 DERIVADOS DE PIRIDINA -2- CARBOXAMIDA
摘要 La presente se refiere a nuevos derivados de piridina-2-carboxiamida de la formula general (1), que son utiles como antagonistas del receptor metabotropico de glutamato. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) en la que Y es C-R4 y Z es CH; o Y es C-R4 y Z es N; o Y es N y Z es CH; R1 es un anillo de 5 o 6 eslabones, de las formulas (2) o (3) R2 es H, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6 o -(CH2)m-Ra; R3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno, dos, tres o cuatro sustituyentes elegidos entre el grupo formado por: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, alquilo C1-7, -O-alquilo C1-7, -(CO)Rb, -(CH2)mRc, -NH-(CO)-alquilo C1-7, -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S (O)2-Rd, -NRgRh o heteroarilo, que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-7; R4 es H, -OH, -NH2, -NR-alquilo C1-7, Cl, F, Br, CF3, CHF2, alquilo C1-7, o -(CH2)m-Ra; R5 es H, -OH, Cl, F, Br, CN, CF3, CHF2, alquilo C1-7, -cicloalquilo C3-6, -O-(CO)-alquilo C1-7 o -(CH2)m-Re, C(O)-NRiRj; R6 es alquilo C1-7, -cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7-cicloalquilo C3-6, -(CH2)n-O-Rf, alquenilo C3-8-O-Rf, - (CH2)n-NRgRh, -alquenilo C2-6-NRgRh o -(CH2)n-Re; R7 es H, Cl, F, CN, alquilo C1-7; Ra es -O-alquilo C1-7 u OH; Rb es alquilo C1-7, -NRgRh u -O- alquilo C1-7; Rc es -OH, -NRgRh o NH-(CO)-O-alquilo C1-7; Rd es alquilo C1-7, -NRgRh, -NH-alquilo C1-7 o -N-di (alquil C1-7); Re es -OH, -CH2F, -CHF2, -CF3, CN, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, -(CO)-NRiRj u -O-(CO)-alquilo C1-7; Rf es alquilo C1-7, alquenilo C3-8, cicloalquilo C3-6, fenilo, bencilo o -(CO)-R'; Rg y Rh son con independencia H, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, alquenilo C3-8, fenilo, bencilo o -(CO)-R' o Rg Rh junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos pueden también formar un anillo heterocíclico o heteroarilo de 5 a 7 eslabones, opcionalmente sustituidos por 1 o 2 OH; Ri, Rj son con independencia H o alquilo C1-7; R' es NRgRh, -NH-alquilo C1-7, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; m es un numero de 1 a 4; n es un numero de 2 a 6; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 AR059512(A1) 申请公布日期 2008.04.09
申请号 AR2007P100650 申请日期 2007.02.15
申请人 F. HOFFMANN - LA ROCHE AG 发明人 JAESCHKE, GEORG;SPOOREN, WILL;VIEIRA, ERIC
分类号 (IPC1-7):C07D213/81;C07D239/42;C07D417/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D417/14;A61K31/443;A61K31/444;A61P25/00 主分类号 (IPC1-7):C07D213/81
代理机构 代理人
主权项
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