发明名称 1H-喹唑啉-2,4-二酮及其作为AMPA-受体配体的用途
摘要 本发明涉及式(I)的1H-喹唑啉-2,4-二酮,其中R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>如说明书中定义的,它们的制备,它们作为AMPA-受体配体的用途,特别是用于治疗癫痫或精神分裂症,以及包含它们的药物组合物。另外,本文公开了用于制备式(I)化合物的中间体以及包含式(I)化合物的组合。
申请公布号 CN101155789A 申请公布日期 2008.04.02
申请号 CN200680011666.0 申请日期 2006.04.10
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 H·阿尔盖尔;Y·奥贝松;D·卡卡齐;P·弗勒尔斯海姆;C·奎保登齐;W·弗罗伊斯特尔;J·卡伦;M·科洛;H·马特斯;J·诺祖拉克;D·奥兰;J·雷诺
分类号 C07D239/96(2006.01);A61K31/517(2006.01);A61P25/08(2006.01);A61P25/18(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D403/04(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D413/04(2006.01);C07D307/16(2006.01);C07D309/12(2006.01);C07D231/12(2006.01);C07D249/06(2006.01);C07D207/32(2006.01);C07D307/54(2006.01);C07D237/08(2006.01) 主分类号 C07D239/96(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式(I)化合物及其盐:<img file="A2006800116660002C1.GIF" wi="676" he="325" />其中R<sup>1</sup>代表CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>F、CH<sub>3</sub>CHF-、CH<sub>3</sub>CF<sub>2</sub>-、乙基或异丙基,并且R<sup>2</sup>代表被一个或多个取代基取代的烷基,取代基选自卤素、硝基、氰基、酰基、羟基、氧代(=O)、烷氧基、环烷氧基、酰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基,或者R<sup>2</sup>代表被一个或多个取代基取代的杂环基烷基,取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、烷氧基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基氨基,或者R<sup>2</sup>代表被一个或多个取代基取代的苯基,取代基选自氰基、羟基、烷二基、烯二基、烷氧基、羟基烷基、甲酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基羰基氨基,或者R<sup>2</sup>代表任选被一个或多个取代基取代的杂环基,取代基选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧基、酰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基并且其中杂环通过碳原子与苯环连接。
地址 瑞士巴塞尔