发明名称 作为神经肽Y受体的配体的喹啉衍生物
摘要 可以将式I化合物及其药用盐和酯,其中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>和A具有权利要求1所给出的含义,以药剂的形式用于治疗或预防关节炎、心血管疾病、糖尿病、肾衰竭、饮食紊乱症和肥胖症。
申请公布号 CN100376557C 申请公布日期 2008.03.26
申请号 CN02810401.3 申请日期 2002.05.08
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 维尔纳·米勒;维尔纳·奈德哈特;菲利普·普夫利格;让-马克·普朗谢
分类号 C07D215/42(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);A61K31/4706(2006.01);A61K31/4709(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P3/10(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D405/14(2006.01);C07D491/10(2006.01) 主分类号 C07D215/42(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 程金山
主权项 1.式I的化合物:<img file="C028104010002C1.GIF" wi="729" he="646" />其中:R<sup>1</sup>是氢,烷基,烷氧基烷基,链烯基,链炔基,羟烷基,芳烷基,杂环烷基,NH<sub>2</sub>-SO<sub>2</sub>-,单烷基氨基-SO<sub>2</sub>-,二烷基氨基-SO<sub>2</sub>-,烷基-SO<sub>2</sub>-,芳基,NH<sub>2</sub>-烷基,单烷基氨基烷基,二烷基氨基烷基,烷氧基羰基烷基,羧基烷基,芳基-SO<sub>2</sub>-O-烷基,环烷基或环烷基烷基;R<sup>2</sup>是氢,卤素,烷基,链烯基,链炔基,芳烷基,杂芳烷基,羟烷基,烷氧基,烷氧基烷氧基,羟烷氧基烷基,芳氧基,芳氨基,杂芳氨基,NH<sub>2</sub>-,单烷基氨基,二烷基氨基,芳烷基氨基,杂芳烷基氨基,芳基,芳基烷氧基或杂芳基烷氧基;R<sup>3</sup>是烷基;R<sup>4</sup>是氢,烷基,环烷基,烷氧基,羟基,NH<sub>2</sub>-,单烷基氨基,二烷基氨基,乙酰氨基,氰基,羟烷基,烷氧基烷基,环烷氧基,烷氧基烷氧基,环烷基烷氧基,杂环基氧基,杂环基氧基烷氧基,羟基烷氧基,烷氧基羰基,羧基,杂环烷基,烷基-SO<sub>2</sub>-或芳基-SO<sub>2</sub>-;R<sup>5</sup>是氢,烷基,环烷基,烷氧基,羟基,NH<sub>2</sub>-,单烷基氨基,二烷基氨基,乙酰氨基,氰基,羟烷基,烷氧基烷基,环烷氧基,烷氧基烷氧基,环烷基烷氧基,杂环基氧基,杂环基氧基烷氧基,羟基烷氧基,烷氧基羰基,羧基,杂环烷基,烷基-SO2-或芳基-SO<sub>2</sub>-;A是吡咯烷基,氮杂环庚烷基,吗啉基,1,4-二氧杂-8-氮杂-螺(4.5)癸-8-基或哌啶基;其中:“烷基”,单独或组合表示含有1至8个碳原子的直链或支链烷基;“链烯基”,单独或组合表示直链或支链包括烯键和高达8个碳原子的烃残基;“链炔基”,单独或组合表示直链或支链包括碳碳三键和高达8个碳原子的烃残基;“环烷基”,单独或组合表示含有3至8个碳原子的环烷基环;“芳基”,单独或组合表示苯基或萘;“芳烷基”,单独或组合表示如前所定义的烷基或环烷基,其中一个氢原子已被如前所定义的芳基所替代;“杂环基”,单独或组合表示饱和、部分饱和或芳族4-至10-元杂环,其含有一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子;及其药用盐和酯。
地址 瑞士巴塞尔