具有核碱基支架的二酮酸：靶标在HIV整合酶的抗－HIV复制抑制剂

摘要

描述了构建在核碱基支架上的一类新的二酮酸，并通过抑制HIV整合酶设计成HIV复制的抑制剂。这些化合物可用于预防或治疗HIV感染以及治疗AIDS和ARC，其以化合物的形式，或者以它们的药学上可接受的盐的形式，与药学上可接受的载体一起，这些化合物可以单独使用或与抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素、疫苗以及其它治疗剂组合使用。还描述了治疗AIDS和ARC的方法以及治疗或预防HIV感染的方法。本申请的化合物包括如下定义的式I化合物：包括其互变异构体、区域异构体、几何异构体以及如果合适的话，其旋光异构体，及其药学上可接受的盐，其中所述的核碱基支架和R基团的定义如说明书所述。

主权项

1.结构式I的化合物(包括任何互变异构体、区域异构体、几何异构体或旋光异构体)及其药学上可接受的盐：其中所述的核碱基支架独立地是尿嘧啶、黄嘌呤、次黄嘌呤或嘌呤；R1和R2每个独立地是H、C1-6烷基、C1-6氟烷基、未取代的或取代的C5-6环烷基、C1-6链烯基、未取代的或取代的苯基、未取代的或取代的苄基、C2-6烷基苯基其中苯基部分可以是任选取代的、未取代的或取代的杂芳基、被杂芳基取代的C1-6烷基其中杂芳基是任选取代的、C1-6烷基S(O)R或烷基(SO2)R其中R是烷基、苯基或取代苯基、C1-6烷基CO2Ra其中Ra是C1-6烷基或H、C1-6烷基CORa’其中Ra’是C1-6烷基；R3选自H、C1-6烷基、卤素、羟基、未取代的或取代的苄基或未取代的或取代的苯硫基；R4是CO2Rc或P(O)(ORc)(ORc)，其中每个Rc独立地是H和C1-6烷基。