2－<SUP>18</SUP>F－2－脱氧－D－葡萄糖的合成工艺

摘要

本发明涉及PET(正电子发射断层显像)的应用领域，具体涉及PET技术中最常用的放射性药物2-¹⁸F^-2-脱氧-D-葡萄糖(¹⁸F-FDG)的合成工艺。本发明所述的2-¹⁸F^-2-脱氧-D-葡萄糖(¹⁸F^-FDG)的合成工艺，包括以下步骤：(a)亲核氟化试剂¹⁸F^-的在柱捕集；(b)亲核取代反应的准备；(c)亲核氟化反应；(d)氟化中间体的在柱捕集；(e)在柱固相碱水解；(f)在柱中和及分离纯化。本发明所述的合成工艺可应用于现有的主流设备如TRACERlabFX_F-N、TRACERlabF_XFDG及其他¹⁸F^-FDG自动化合成系统中，相对于上述设备的现有工艺，本合成工艺是一种更为简易、快速、高效、高稳定性、高纯度的¹⁸F^-FDG合成工艺。本发明所述的合成工艺也可用于制造新型¹⁸F^-FDG合成模块。

主权项

1.2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：(a)亲核氟化试剂18F-的在柱捕集：由医用回旋加速器通过18O(p，n)18F核反应生产18F-靶水，在惰性气体传输下，经过置于放射性探测器中的QMA阴离子小柱，18F-被捕集在柱上，回收18O-水；(b)亲核取代反应的准备：在真空条件下，含相转移催化剂的质子惰性溶剂将18F- 洗脱入密封反应瓶中，加热混合溶液至60～95℃，减压蒸发，得到干燥的相转移催化剂-18F- 复合物；所述的相转移催化剂选自氨基聚醚相转移催化剂Kryptofix 2.2.2.或者四正丁基铵盐；(c)亲核氟化反应：在惰性气体作用下，溶解于质子惰性溶剂的前体三氟甘露糖溶液被压入步骤b中所述反应瓶中，80～90℃加热反应5～10分钟，减压，冷却；(d)氟化中间体的在柱捕集：在惰性气体作用下，水被压入到反应瓶中，与步骤c中得到的氟化中间体混合，混合物通过C18小柱，氟化中间体被捕集在柱上，用惰性气体吹干小柱；(e)在柱固相碱水解：碱溶液被装载到C18小柱中，室温水解2-3分钟；(f)在柱中和及分离纯化：用水淋洗C18小柱，洗提液依次通过C18小柱、AG50w-X8小柱、Al2O3中性分离小柱及无菌滤膜，收集洗提液，得中性18F-FDG注射液，即2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖注射液。