一种氨基保护试剂和制备方法

摘要

一种氨基保护试剂和制备方法，涉及一种氨基保护试剂，提供一种反应条件温和、高效且容易存放的一种氨基保护试剂与制备方法及其应用。氨基保护试剂为N－苯并氮三唑碳酸苯甲酰甲基酯，分子式为C₁₅H₁₁N₃O₃。制备时将α－羟基苯乙酮加到N，N’－羰基二苯并三氮唑的有机溶剂和碱的混合液中，保持反应的温度为－5～25℃，反应时间为3～4h，得到N－苯并三氮唑碳酸苯甲酰甲基酯。可用于制备苯甲酰甲氧羰基保护的胺类化合物。

主权项

1.一种氨基保护试剂，其特征在于为N-苯并氮三唑碳酸苯甲酰甲基酯，其结构式为：其分子式为C15H11N3O3，白色结晶；ESI-MS：282.1([M+H+])，304.2([M+Na+])；IR(KBr)，λ(cm-1)：2304.6，1764.6，1700.9，1452.2，1220.7，1062.6，1016.4，894.9；1H NMR(400MHz，CDCl3/TMS)：δ＝5.84(s，2H，CH2)，7.27-7.65(m，3H，Ph)，7.64-7.69(m，2H，Ph)，7.97-8.00(m，2H，Ph)，8.15-8.16(m，2H，Ph)；13C NMR(100MHz，CDCl3/TMS)：δ(ppm)＝69.02，113.57，120.46，124.65，127.81，129.07129.69，131.77，133.47，134.44，145.90，190.09。