| 主权项 |
1.一种制备式1-a化合物或其药学可接受之盐类或 溶剂化物之方法, 该方法包含令式2-a化合物与式6化合物反应 以形成该式1-a化合物。 2.如申请专利范围第1项之方法,其中该反应系于含 有Pd或Cu触媒之条件下进行。 3.如申请专利范围第2项之方法,其中该触媒为Pd(OAc )2且反应条件进一步地含有能与该Pd触媒错合之P(o -Tol)3配体。 4.如申请专利范围第3项之方法,其中该反应条件进 一步地包括以质子海绵(Proton Sponge)为硷,LiBr为添 加剂及N-甲基-2-咯啶酮为溶剂,且该反应系在温 度100到120℃下进行。 5.一种式2a化合物, 或其药学可接受之盐类或溶剂化物。 6.一种制备式2-a化合物或其药学可接受之盐类或 溶剂化物之方法, 该方法包含令式12化合物 与I2反应以形成该式2-a化合物。 7.如申请专利范围第6项之方法,其中该反应系在含 有硷及溶剂之条件下进行。 8.如申请专利范围第7项之方法,其中该硷为KOH且该 溶剂为N-甲基-2-咯啶酮。 9.一种式12化合物, 或其药学可接受之盐类或溶剂化物。 10.一种制备式12化合物或其药学可接受之盐类或 溶剂化物之方法, 该方法包含令式3-a化合物与式5-a化合物反应 以形成该式12化合物。 11.如申请专利范围第10项之方法,其中该反应系于 含有Pd或Cu触媒之条件下进行。 12.如申请专利范围第11项之方法,其中该触媒为Pd2( dba)3且反应条件进一步地含有能与该Pd触媒错合之 杉特膦(Xantphos)配体。 13.如申请专利范围第12项之方法,其中该反应条件 进一步地包括以CsOH为硷,以二甲基乙醯胺或N-甲基 -2-咯啶酮为溶剂,且该反应系在温度70到90℃下 进行。 14.一种减少有机相内钯含量之方法,其中该有机相 包含式1-a化合物及钯,该方法包括令该有机相与1,2 -二胺基丙烷及DIPHOS接触,经如此处理之有机相内 钯含量系低于该有机相与1,2-二胺基丙烷及DIPHOS接 触以前之钯含量。 15.如申请专利范围第14项之方法,其中该有机相与1 ,2-二胺基丙烷及DIPHOS接触以后,进一步地还包括以 下步骤: a)令所得溶液与选自甲醇及四氢喃之溶剂接触; 及 b)从有机相中分离出固体物质。 |
