一种酮咯酸氨丁三醇关键中间体苯甲酰吡咯的合成方法

摘要

本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇关键中间体苯甲酰吡咯的合成方法，即于冰水浴条件下，双(三氯甲基)碳酸酯与N，N－二取代酰胺先形成一种中间体试剂，再加入吡咯，于0～120℃在有机溶剂中反应2～20小时，反应物经后处理得到所述的酮咯酸氨丁三醇中间体苯甲酰吡咯。本发明所述技术方案生产工艺合理，操作安全可靠、反应收率高(一般在85％以上)、成本低；同时，双(三氯甲基)碳酸酯作为一种低毒高效的有机合成试剂，其计量准确，反应性能好，在反应过程中，产生的氯化氢可以通过降膜吸收，得到高纯度的盐酸，解决了尾气吸收问题。综上，本发明具有较大的实施价值和社会经济效益，是一条具有广泛工业化前景的合成路线。

主权项

1.一种如式(I)所示的苯甲酰吡咯的化学合成方法，其特征在于所述的苯甲酰吡咯是由如式(II)所示的双(三氯甲基)碳酸酯与如式(III)所示的N，N-二取代酰胺在在冰水浴条件下于有机溶剂中反应0.5～6小时制得中间体，然后加入式(IV)所示的吡咯，在0～120℃反应2～20小时，反应完毕得反应产物，所述的反应产物经后处理即得到苯甲酰吡咯；所述的反应物投料物质的量比吡咯∶双(三氯甲基)碳酸酯∶N，N-二取代酰胺为1∶0.33～1.0∶1.0～3.0；式(III)中，R¹，R²各自独立为C1～C6的烷基或是含N、O或S杂原子的五元或六元环烷基。