抗癌环己二胺金属配合物

摘要

本发明公开了一类具有选择性抗癌活性的药物分子，其结构可由通式(I)表示，其特点是用手性环己二胺的衍生物与金属离子配位形成金属配合物；揭露了典型化合物的制备方法及其对人类乳腺癌和肺癌细胞生长的抑制作用及其作用机制。式中R₁和R₂包括任何一个有意义的有机基团或者是氢原子，A₁和A₂可独立地选自任何有机基团；M代表任一过渡系、贵金属或稀土金属离子或其放射性同位素；B₁，B₂，C₁和C₂独立地代表任一配体离子，分子或空位；B₁和B₂可一起表示一双齿配体，R₁，R₂，A₁，A₂，B₁，B₂，C₁和C₂还能与生物分子链接。

主权项

1.一类二胺金属化合物，其特征是具有选择性抗癌活性，该类化合物组成可由通式(I)表示：其特征是环己二胺及其衍生物可以独立地选自其任一可能的手性异构体，包括trans(1R，2R)，trans(1S，2S)和cis(1R，2S)异构体；或者是这些异构体组成的混合物；其中，R₁和R₂独立地选自任何一个有意义的有机基团，包括羧基，羟基，胺基，巯基，卤素，取代及未取代的烷基，取代及未取代的环烷基，取代及未取代的烯基，取代及未取代的炔基，取代及未取代的芳香族化合物和取代及未取代的杂环化合物，或者氢原子；其中，取代基A₁和A₂可以独立地选自任意一个，但不局限于以下所述的基团：取代及未取代的烷基，取代及未取代的环烷基，取代及未取代的烯基，取代及未取代的炔基，取代及未取代的芳香族化合物和取代及未取代的杂环化合物，但不同时为氢；其中，M包含任何一个过渡系、贵金属或稀土金属离子或其放射性同位素；其中，B1，B2，C1和C2独立地选自任何一个可与金属离子配位的离子、分子或代表一个空位；当M所代表的金属离子是四配位金属离子时，通式中的C₁，C₂，可以是空位；或者，当A₁和A₂参与金属离子配位时，通式中的C₁，C₂或B1，B2可以为A₁和A₂所取代；B1，B2，C1和C2包含卤离子，硝酸根，氢氧根、水分子、硫酸根、磷酸根、铵基(胺)、羧酸根、咪唑、核碱基等，并且B1和B2能够一起来表示一个取代的或未取代的双齿配体或药物分子；双齿配体包含水杨酸、丙二酸，草酸，但当M＝Pt(II)时，不包含草酸；药物分子包括四环素和强力霉素等小分子药物。