PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE BIPERIDENO.

摘要

Procedimiento para la preparación de biperideno de la fórmula (Ia) (Ver fórmula) a través de la reacción de la mezcla exo/endo de 1-(biciclo[2.2.1]hept-5-en-2-il)-3-piperidino-1-propanona (II) en una relación exo/endo de, al menos 2,5:1, con un compuesto de fenilmagnesio resultante en una mezcla de isómeros de 1-(biciclo[2.2.1]-hept-5-en-2-il)-1-fenil-3-piperidino-1-propanol (I) que contiene biperideno, caracterizado porque el aislamiento del biperideno (Ia) contenido en la mezcla de isómeros comprende las etapas siguientes: a) Conversión de la mezcla de isómeros con HC1 en una mezcla compuesta por agua y un disolvente orgánico polar miscible en agua y aislamiento del clorhidrato obtenido en ella, b) Conversión del clorhidrato bajo calentamiento, con una base, en una mezcla compuesta de agua y al menos un dialquiléter polar limitadamente miscible en agua o no miscible en agua con entre 4 y 8 átomos de C, c) Separación de las dos fases formadas en caliente, d) Evaporación de una parte del éter a partir de la fase orgánica y e) Cristalización del biperideno (Ia) por enfriamiento.