| 发明名称 | 含硫的酯肽类化合物在确定ADAMTS蛋白水解酶活性中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式R－(Xaa)<SUB>n</SUB>－Pro－X－Gly－S－Y－Z－Gly－(Xaa)<SUB>m</SUB>－R1(I)的含硫的酯肽类化合物作为底物在确定ADAMTS蛋白水解酶的活性中的用途，和发现ADAMTS蛋白水解酶调节剂，特别是抑制剂的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101115993A | 申请公布日期 | 2008.01.30 |
| 申请号 | CN200680004289.8 | 申请日期 | 2006.02.10 |
| 申请人 | 塞诺菲－安万特股份有限公司 | 发明人 | K－U·魏特曼;V·耶斯克 |
| 分类号 | G01N33/50(2006.01) | 主分类号 | G01N33/50(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1.通式为R-(Xaa)<sub>n</sub>-Pro-X-Gly-S-Y-Z-Gly-(Xaa)<sub>m</sub>-R1(I)的含硫的酯肽类化合物或其盐作为ADAM-TS蛋白水解酶底物的用途，其中R是H或N-保护基团，优选羧基基团，特别是C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基的羧基基团，尤其是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基的羧基基团，特别优选乙酰基，Xaa是任何氨基酸，n、m是相同或不同的从0-2415的整数，优选从0-35，特别是从0-14，尤其是从0-11，且最特别优选等于0，X是亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸、谷氨酰胺、丙氨酸，Z是亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸、谷氨酰胺、丙氨酸，R<sub>1</sub>是末端酰胺、羧基或酯基团，优选C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基的上述基团，尤其是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基的上述基团，特别是乙基酯，<img file="A2006800042890002C1.GIF" wi="641" he="363" />其中R<sub>2</sub>是天然存在的氨基酸的侧链，特别是-CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，-CH(CH<sub>3</sub>)C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>，-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>，-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，或-CH<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||