4－芳香氨基喹唑啉衍生物及制备方法和在制药中的应用

摘要

本发明涉及一种通式为(I)的一类4－芳香氨基喹唑啉类化合物，或其药学上可以接收的盐，及其在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中，R1、R2是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基或C1－6的烷氧基，或在C1－6的烷基、烷氨基、烷氧基末端有烷氨基取代的基团。X是N、O或S，Ar是C5－C8的有酯基取代的芳香环或芳香杂环基团。本发明能够明显抑制肿瘤细胞的增值，并对细胞酪氨酸激酶具有明显的抑制作用，与阳性药Gefitinib和Erlotinib活性相当，甚至超过阳性对照。

主权项

1.一种4-芳香氨基喹唑啉衍生物，其特征在于该4-芳香氨基喹唑啉衍生物为具有下述结构通式(I)的化合物或下述化合物与药学上可以接受的酸所成的盐：其中，Ar是下面两类结构之一：其一，芳香杂环，该芳香杂环为C5-8酯基取代的、含有一个或多个杂原子的芳香杂环基团，该杂环基团上含有一个或多个下列取代基：羟基、卤素、腈基、硝基、苯基、C1-6烷基取代的苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷硫基或氨基，其中杂原子为N、O或S；其二，苯并芳香杂环，该苯并芳香杂环为C5-8的酯基取代的、含有一或多个杂原子的苯并芳香杂环基团，该苯并芳香杂环基团上含有一个或多个下列取代基：羟基、卤素、腈基、硝基、苯基、C1-6烷基取代的苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷硫基或氨基，其中杂原子为N、O或S；R1、R2是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基、C1-6的烷氧基、C1-6的卤代烷基、C1-6的卤代烷氨基、C1-6的卤代烷氧基、C1-9的烷氨基取代的C1-6的烷基、C1-9的烷氨基取代的C1-6的烷氨基或C1-9的烷氨基取代的C1-6的烷氧基；X是N、O、S。