| 主权项 |
1.一种式(1)化合物,其中: R1与R2独立地为H或C1-3烷基,及R1与R2至少之一必须 不为H; X2为O或S; R3、R4、与R5独立地为H、或C1-3烷基; Y与Z之一为N,另一个为S; R6与R7独立地为H、苯基、基、C1-6烷基或烯丙基; R9为H、或CH3; 各R8独立地为CF3、C1-3烷基、OCH3、或卤素; y为0、1、2、3、4、或5, 或其医药可接受盐,溶剂合物、或可水解酯。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1与R2至 少之一为CH3。 3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R1与R2均 为CH3。 4.根据申请专利范围第1至3项中任何一项之化合物 ,其中X2为O或S。 5.根据申请专利范围第1至3项中任何一项之化合物 ,其中Z为N。 6.根据申请专利范围第1至3项中任何一项之化合物 ,其中Y为S。 7.根据申请专利范围第1至3项中任何一项之化合物 ,其中R3为CH3及R4与R5独立地为H或CH3。 8.根据申请专利范围第1至3项中任何一项之化合物 ,其中R6为H、CH2CH3、或CH3。 9.根据申请专利范围第1至3项中任何一项之化合物 ,其中R7为H。 10.根据申请专利范围第1至3项中任何一项之化合 物,其中y为1或2。 11.根据申请专利范围第10项之化合物,其中y为2。 12.根据申请专利范围第11项之化合物,其中R8取代 基为卤素。 13.根据申请专利范围第12项之化合物,其中R8取代 基之一为卤素且另一个为CF3。 14.根据申请专利范围第9项之化合物,其中y为1。 15.根据申请专利范围第14项之化合物,其中R8取代 基在对位置。 16.根据申请专利范围第15项之化合物,其中R8为CF3 。 17.根据申请专利范围第1项之化合物,其选自由: 2-{4-[({2-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-1,3-唑-5- 基}甲基)磺醯基]-2-甲基苯氧基}-2-甲基丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丁-3-烯氧基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]苯基甲氧基}苯氧基)丙酸乙酯 (2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基)唑-5-基] 乙氧基}苯氧基)乙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(3-氟-4-三氟甲基苯 基)唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 (S)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 (R)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 2-(4-{1-[2-(4-氯苯基)-4-甲基唑-5-基]乙氧基}-2-甲 基苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 2-(4-{1-[2-(3,4-二氯苯基)-4-甲基唑-5-基]乙氧基}-2- 甲基苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 2-(4-{1-[2-(4-乙基苯基)-4-甲基唑-5-基]乙氧基}-2- 甲基苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 2-(4-{1-[2-(2-氟-4-三氟甲基苯基)-4-甲基唑-5-基]乙 氧基}-2-甲基苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[2-(4-三氟甲基苯基)唑-5-基] 乙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-甲基-1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基 苯基)唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-甲基-1-[2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 (R)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 (S)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丁氧基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-{2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙氧基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-{2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]戊氧基}苯氧基}丙酸乙酯 2-(4-{环戊基-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基)唑-5-基] 甲氧基}-2-甲基苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 2-甲基-2-{2-甲基-4-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基)唑- 5-基甲氧基]苯氧基}丙酸乙酯 2-甲基-2-{2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]-2-苯基乙氧基}苯氧基}丙酸乙酯 2-甲基-2-{2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]-2-乙基磺醯基}苯氧基}丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[2-(4-三氟甲基苯基)唑-5-基] 乙基磺醯基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-甲基-1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基 苯基)唑-5-基]乙基磺醯基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-甲基-1-[2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙基磺醯基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙基磺醯基}苯氧基)丙酸乙酯 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]苯基甲氧基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙氧基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丁-3-烯氧基}苯氧基)丙酸 (2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基)唑-5-基] 乙氧基}苯氧基)乙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(3-氟-4-三氟甲基苯 基)唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸 (S)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸 (R)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸 2-(4-{1-[2-(4-氯苯基)-4-甲基唑-5-基]乙氧基}-2-甲 基苯氧基)-2-甲基丙酸 2-(4-{1-[2-(3,4-二氯苯基)-4-甲基唑-5-基]乙氧基}-2- 甲基苯氧基)-2-甲基丙酸 2-(4-{1-[2-(4-乙基苯基)-4-甲基唑-5-基]乙氧基}-2- 甲基苯氧基)-2-甲基丙酸 2-(4-{1-[2-(2-氟-4-三氟甲基苯基)-4-甲基唑-5-基]乙 氧基}-2-甲基苯氧基)-2-甲基丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[2-(4-三氟甲基苯基)唑-5-基] 乙氧基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-甲基-1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基 苯基)唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-甲基-1-[2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸 (R)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙氧基}苯氧基)丙酸 (S)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙氧基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丁氧基}苯氧基)丙酸 2-甲基-{2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基 苯基)唑-5-基]丙氧基}苯氧基)}丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]戊氧基}苯氧基)丙酸 2-(4-{环戊基-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基)唑-5-基] 甲氧基}-2-甲基苯氧基)-2-甲基丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基)唑- 5-基甲氧基]苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]-2-苯基乙氧基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙基磺醯基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[2-(4-三氟甲基苯基)唑-5-基] 乙基磺醯基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-甲基-1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基 苯基)唑-5-基]乙基磺醯基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-甲基-1-[2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙基磺醯基}苯氧基)丙酸 2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙基磺醯基}苯氧基)丙酸 及其医药可接受盐与溶剂合物所组成之群组。 18.根据申请专利范围第1项之化合物,其选自由: 2-{4-[({2-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-1,3-唑-5- 基}甲基)磺醯基]-2-甲基苯氧基}-2-甲基丙酸 (S)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸 (R)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]乙氧基}苯氧基)丙酸 (R)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙氧基}苯氧基)丙酸 (S)-2-甲基-2-(2-甲基-4-{1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基苯基) 唑-5-基]丙氧基}苯氧基)丙酸 及其医药可接受盐与溶剂合物所组成之群组。 19.根据申请专利范围第1至3项中任何一项之化合 物,其为hPPAR激动剂。 20.根据申请专利范围第1至3项中任何一项之化合 物,其系用于制造治疗hPPAR疾病或病况之医药剂。 21.根据申请专利范围第20项之化合物,其中hPPAR传 导疾病或病况为异常脂血症、X症候群、心脏衰竭 、高胆固醇症、心肌疾病、第II型糖尿病、第I型 糖尿病、抗胰岛素性、高脂血症、肥胖症、厌食 症、与神经性厌食症。 22.一种用于治疗病人之hPPAR传导疾病或病况之医 药组合物,其包含治疗有效量之根据申请专利范围 第1至19项中任何一项之化合物。 23.根据申请专利范围第22项之医药组合物,其中 hPPAR传导疾病或病况为异常脂血症、X症候群、心 脏衰竭、高胆固醇症、心肌疾病、第II型糖尿病 、第I型糖尿病、抗胰岛素性、高脂血症、肥胖症 、厌食症、与神经性厌食症。 |
