(S)－度洛西汀关键中间体的制备方法

摘要

本发明提供了一种合成度洛西汀的重要中间体(S)－N，N－二甲基－3－羟基－3－(2－噻吩基)丙胺的新方法。本发明以3－二甲胺基－1－(2－噻吩基)－1－内酮盐酸盐为原料，采用手性的单磺酰二胺－钌催化剂，以甲酸盐为氢源试剂，在恰当的有机溶剂中，通过不对称转移氢化反应制备了(S)－N，N－二甲基－3－羟基－3－(2－噻吩基)丙胺盐酸盐。本方法可以无需氮气的保护，反应条件温和，操作简单，反应的收率和对映选择性高，有望为(S)－度洛西汀的工业化生产提供一种简捷有效的新方法。

主权项

1.一种合成(S)-度洛西汀的重要中间体(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺(I)的方法，该方法包括以下步骤：3-二甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮或其盐酸盐(III)溶解于有机溶剂，在手性单磺酰二胺-钌催化剂(II)催化下，以甲酸盐作为氢源试剂发生氢转移还原反应，10-80℃下反应1-10天，制得目标产物(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺(I)。