发明名称 稳定的含前列腺素组合物
摘要 一种包含前列腺素和一定量能有效提高前列腺素化学稳定性的聚乙氧基化山梨糖醇的链烷酸酯的药物组合物,及其在治疗眼科疾病中的应用。还描述了采用聚乙氧基化山梨糖醇的链烷酸酯来提高含前列腺素组合物的化学稳定性的方法。
申请公布号 CN101106973A 申请公布日期 2008.01.16
申请号 CN200680002389.7 申请日期 2006.01.18
申请人 呼吸有限公司 发明人 V·迪休克;M·哈根;H·海蒂;K·K·杰特;G·C·维索;I·G·C·麦克阿弗;P·塔什科
分类号 A61K9/00(2006.01);A61K31/557(2006.01) 主分类号 A61K9/00(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 陈文青
主权项 1.一种药物组合物,其包含通式(I)的前列腺素或其药学上可接受的盐或酯;有效提高所述前列腺素或其药学上可接受的盐或酯的化学稳定性的量的聚乙氧基化山梨糖醇的链烷酸酯;和药学上可接受的载体:<img file="A2006800023890002C1.GIF" wi="1070" he="530" />其中,R<sub>1</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、-OR<sub>8</sub>、-C(O)R<sub>8</sub>、-C(O)<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、-N(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>和阳离子盐部分;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可相同或不同,各自独立地选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可一起表示O;X选自O、S和CH<sub>2</sub>;<img file="A2006800023890002C2.GIF" wi="110" he="24" />表示α链(上)的单键、或者顺式或反式双键;和ω链(下)的单键或反式双键的任意组合;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>可相同或不同,各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基和-C(O)R<sub>8</sub>;Y是O;或是任意构型的H和OR<sub>6</sub>,其中,R<sub>6</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和-C(O)R<sub>8</sub>;Z选自O和CH<sub>2</sub>;R<sub>7</sub>选自H、Cl和CF<sub>3</sub>;和R<sub>8</sub>选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。
地址 英国韦斯特勒姆