| 发明名称 | 4－(哌啶基)(2－吡啶基)亚甲基－(E)－O－甲基肟及其盐的合成 | ||
| 摘要 | 在一项实施方案中，本发明描述了以高立体化学纯度合成4-(哌啶基)(2-吡啶基)亚甲基-(E)-O-甲基肟二盐酸盐、单盐酸盐和游离碱和类似化合物的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN100360520C | 申请公布日期 | 2008.01.09 |
| 申请号 | CN02820427.1 | 申请日期 | 2002.10.15 |
| 申请人 | 先灵公司 | 发明人 | 吴文学;廖宏标;蔡介士 |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01) | 主分类号 | C07D401/06(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 主权项 | 1、制备下式化合物的方法：<img file="C028204270002C1.GIF" wi="594" he="282" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>4</sup>是如下定义的，m是1或2，n是1-4的数值，其中所述化合物是以至少90％立体化学纯度的其E-异构体形式，所述化合物由式III化合物：<img file="C028204270002C2.GIF" wi="337" he="376" />和由式IV化合物制备：<img file="C028204270002C3.GIF" wi="251" he="242" />其中R<sup>2</sup>是如下定义的，X是卤素，所述方法包括：(a)将式IV化合物转化为式IVA的其格利雅形式：<img file="C028204270002C4.GIF" wi="875" he="304" />其中R<sup>2</sup>是如下定义的，X是卤素；(b)使式III化合物与式IVA化合物反应得到式V化合物：<img file="C028204270002C5.GIF" wi="449" he="336" />(c)使式V化合物与式VI的烷基氯甲酸酯反应：R<sup>3</sup>-OCOCl VI其中R<sup>3</sup>是如下定义的，得到式VII化合物：<img file="C028204270003C1.GIF" wi="525" he="332" />(d)转化式VII化合物为其式VIIA的游离碱：<img file="C028204270003C2.GIF" wi="410" he="326" />(e)由式VIIA化合物形成式VIII所示的酸盐：<img file="C028204270003C3.GIF" wi="549" he="323" />(f)使式VIII化合物与烷氧基胺或其盐酸盐反应形成式IX的肟：<img file="C028204270003C4.GIF" wi="377" he="367" />其中R<sup>4</sup>是如下定义的，和(g)通过用强酸处理异构化式IX化合物，同时转化为富集E异构体的式IX的酸盐，其中E异构体相对于Z-异构体占至少90∶10比率，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可以是相同或不同的，独立地选自：H、任选被卤代的碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为3～6的环烷基，其中卤素是指氟、氯、溴或碘。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||