治疗CNS和淀粉样蛋白-相关疾病的化合物

摘要

本发明描述了用于治疗或预防CNS和淀粉样蛋白相关疾病的方法、化合物、药用组合物和药剂盒。也描述了用于检测、诊断、监测和治疗或预防CNS和淀粉样蛋白相关疾病的方法、化合物、药用组合物和药剂盒。特别是描述了改进的血脑屏障(BBB)载体如苯丙氨酸衍生物，以提供选择CNS药物候选物的参数，所述CNS药物候选物被设计采用特殊的活性转运蛋白而渗透进脑内。

主权项

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：A-Y-Q其中：Q为血脑屏障转运介质；Y为直接键或连接基团；A选自氢、烷基、烷氧基、链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、碳环基、杂环基、二环基、芳基、杂芳基、稠环芳基或杂芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、噻唑基、三唑基、咪唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、R⁴-S-CH₂-、R⁴-O-CH₂-，和其各自可任选被取代；和R⁴和R⁵与氮原子一起形成5或6元杂环，或各自独立选自氢、烷基、烷氧基、链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、环烷基、芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、噻唑基、三唑基、咪唑基、苯并噻唑基和苯并咪唑基，其各自可任选被取代。