| 发明名称 | 作为选择性雌激素受体调节剂的新2H-色烯衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的2H-色烯衍生物；含它们的药用组合物；它们在治疗由一种或多种雌激素受体介导的病症中的用途和它们的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101103011A | 申请公布日期 | 2008.01.09 |
| 申请号 | CN200580046851.9 | 申请日期 | 2005.11.17 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | N·F·贾因;J·徐;Z·隋 |
| 分类号 | C07D311/60(2006.01);A61K31/352(2006.01);C07D311/78(2006.01);A61K31/35(2006.01);C07D311/80(2006.01);A61P5/28(2006.01);C07D493/04(2006.01) | 主分类号 | C07D311/60(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘冬;邹雪梅 |
| 主权项 | 1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐<img file="A2005800468510002C1.GIF" wi="1016" he="530" />其中：R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基；或者，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们连接的氮原子一起形成5元-7元环，所述环选自杂芳基和杂环烷基；其中所述杂芳基或杂环烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、羧基、氨基、C<sub>1-4</sub>烷基氨基、二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基、硝基或氰基；A<sup>1</sup>为-C<sub>1-4</sub>烷基-；R<sup>3</sup>选自羟基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、-O-Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>和-O-Si(叔丁基)(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>；R<sup>4</sup>选自C<sub>1-4</sub>烷基、-C<sub>1-4</sub>烷基-OH、-C<sub>1-4</sub>烷基-O-Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-O-Si(叔丁基)(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、C<sub>5-7</sub>环烷基和C<sub>5-7</sub>环烯基；R<sup>5</sup>选自氢、C<sub>1-4</sub>烷基、-C<sub>1-4</sub>烷基-OH、-C<sub>1-4</sub>烷基-O-Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-O-Si(叔丁基)(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>和-CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>；或者，R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>连接在一起形成选自以下的环结构<img file="A2005800468510002C2.GIF" wi="966" he="249" /> | ||
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