被偕二膦酸酯衍生物覆盖的新型磁性颗粒组合物

摘要

本发明涉及含有基于铁化合物的酸性磁性颗粒(p)的组合物，该酸性磁性颗粒(p)被一种或几种通式(I)的偕二膦酸酯化合物所络合：X-L-CH(PO₃H₂)₂ (I)，其中：—L表示将基团X与偕二膦酸根-CH(PO₃H₂)₂连接起来的有机基团；—X表示能够与生物媒介反应的化学基团；所述颗粒的全部或部分基团X任选与生物媒介相偶联。本发明还涉及该组合物的制备方法及其应用，特别是作为磁共振造影(MRI)对比物的应用。

主权项

1.含有基于铁化合物的酸性磁性颗粒(p)的组合物，所述酸性磁性颗粒(p)被一种或几种通式(I)的偕二膦酸酯化合物所络合：X-L-CH(PO3H2)2 (I)其中：·L表示将基团X与偕二膦酸根-CH(PO3H2)2连接起来的有机基团，其中L选自：-基团-(CH2)p-，这里p是1～5的整数；-任选取代的亚苯基，对于X和偕二膦酸酯基团，可以位于邻位、间位或对位；-芳香族基团取代的含有1～6个碳原子的线形脂肪族链；-基团-L1-NHCO-L2，这里L1和L2相同或不同，表示含有1～6个碳原子的线形脂肪族链或芳香族基团取代的含有1～6个碳原子的线形脂肪族链，所述基团被甲基、羟基、甲氧基、乙酰氧基、酰胺基或氯、碘或溴原子取代；·X表示能够与生物媒介反应的化学基团，选自-COOH、-NH2、-NCS、-NH-NH2、-CHO、马来酰亚胺基、烷基焦羰基、酰叠氮基、亚胺基碳酸根、乙烯基磺酰基、吡啶基二磺酰基、卤代乙酰基、二氯三嗪基和卤素；所述颗粒的全部或部分基团X任选与生物媒介相偶联。