(1Z,4Z,5Z)－6－N－烷基－6－氮杂－2－氧代－3－氧杂－4－甲氧基－双环[3.1.0]己烷及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种氮杂环丙烷衍生物，其为(1Z，4Z，5Z)－6－N－正十六/八烷基－6－氮杂－2－氧代－3－氧杂－4－甲氧基－双环[3.1.0]己烷，如式I和式II所示。本发明提供一种上述氮杂环丙烷衍生物的制备方法，其通过现有方法合成5－甲氧基－3－溴－2(5H)－呋喃酮后，再和十六胺或十八胺、Et₃N在DMSO中反应，得到本发明的氮杂环丙烷衍生物。该氮杂环丙烷衍生物对结肠癌细胞、人胃癌细胞和人卵巢癌细胞有较好的抑制作用，应用于制备抗结肠癌细胞、胃癌和卵巢癌肿瘤的药物。与现有技术相比，本发明摒弃了传统的相转移催化和无水无氧操作，采用室温下均相催化条件，不仅简化了试验操作、降低了成本，而且大大提高了目标化合物的产率，同时得到另一个非对映异构体。

主权项

1、一种氮杂环丙烷衍生物，其为(1Z，4Z，5Z)-6-N-正十六烷基-6-氮杂-2-氧代-3-氧杂-4-甲氧基-双环[3.1.0]己烷，该氮杂环丙烷衍生物的结构式如式I所示。式I