2－氯－5－氟－烟酸酯及酸的制备方法

摘要

本发明涉及一种新的2-氯-5-氟-烟酸酯及酸制备方法。解决了即知方法的收率过低，路线长及使用异臭的硫醇的缺陷。技术解决方案是通过2，6-二氯-5-氟-烟酸及相关羧酸酯直接选择性脱掉6位上的氯原子，以及通过2-氯-5-氟-烟酸酯在碱性物质存在下水解为2-氯-5-氟-烟酸。化学反应式如下：主要用于制备2-氯-5-氟-烟酸酯及2-氯-5-氟-烟酸药物中间体。

主权项

1、2-氯-5-氟-烟酸酯及酸的制备方法，其特征是，通过直接催化氢化的方法选择性脱去2，6-二氯-5-氟-烟酸酯及酸中6位的氯原子得到其相应的2-氯-5-氟-烟酸酯及酸，上述反应的反应式为：上述工艺中，制备2-氯-5-氟-烟酸酯时，R为C₁～C₆烷基，制备2-氯-5-氟-烟酸时，R为H；催化剂采用林德拉催化剂、雷尼镍、钯碳中的一种，用量为反应底物重量的1～10％，反应溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃中的一种，并加入碱性物质三乙胺或三甲胺作为氢化脱氯的助剂。