放射性标记方法

摘要

本发明涉及一种放射性诊断和放射治疗试剂，其包括用放射性核素标记的生物活性载体。本发明进一步涉及对载体例如肽进行标记的方法和试剂，包括在Cu(I)催化剂的存在下使式(I)化合物与式(II)化合物：R^*－L2－N₃(II)或者，式(III)化合物与式(IV)化合物反应。所得的标记结合物可用作诊断剂，例如，用作放射性药物，更具体地说是用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)或用于放射治疗中。

主权项

1.一种标记载体的方法，其包括在Cu(I)催化剂的存在下，使式(I)化合物与式(II)化合物进行反应：R*-L2-N3 (II)或者，使式(III)化合物与式(IV)化合物进行反应：其中：L1、L2、L3和L4分别是连接基团；R*是含有放射性核素的指示基团部分；以分别得到式(V)或(VI)的结合物；其中L1、L2、L3、L4和R*的定义同上。