发明名称 用于制备取代哌啶类化合物的方法
摘要 本发明提供了一种用于制备取代哌啶类化合物的方法,该方法包含在用手性单-或双膦配体络合的金属前体存在下氟乙烯的不对称氢化反应。
申请公布号 CN101084191A 申请公布日期 2007.12.05
申请号 CN200580044112.6 申请日期 2005.12.21
申请人 默克公司 发明人 T·D·奈尔逊;M·H·克雷斯;S·W·克尔斯卡;J·V·米滕;孙勇奎
分类号 C07D211/00(2006.01);C07F17/02(2006.01);C07F9/48(2006.01) 主分类号 C07D211/00(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;李连涛
主权项 1.一种用于制备式I化合物的方法:<img file="A2005800441120002C1.GIF" wi="265" he="247" />或其药学上可接受的盐,其中R<sup>1</sup>是卤素、氧、CONH<sub>2</sub>、氮、硫、硅、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或任选取代的芳基;R<sup>2</sup>是氧、氨基、卤素、CONH<sub>2</sub>、氮、硫或任选被一个或多个选自氢、羟基、氨基和氨基-杂芳基的基团取代的C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>3</sup>是硫、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基、亚磷、硅、苄基、CBZ、氨基甲酸酯、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-任选取代的芳基或C(=O)O-任选取代的芳基;该方法包含,式(II)的化合物的不对称还原反应:<img file="A2005800441120002C2.GIF" wi="264" he="321" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>每个如上所定义,在合适的有机溶剂中在与手性单-或双膦配体络合的金属前体存在下进行。
地址 美国新泽西州