摘要 |
<p>Det er gitt en fremgangsmåte for fremstilling av N-monosubstituerte ?-aminoalkohol-sulfonater med formel (Ia), (Ib) (Ia) (Ib) (II) , hvor R1 er C6-20 aryl eller C4-12 heteroaryl, hver eventuelt substituert med ett eller flere halogenatomer og/eller én eller flere C1-4 alkyl- eller C1-4 alkoksygrupper, R2 er C1-4-alkyl eller C6-20 aryl, hvor hver aryl eventuelt er substituert med ett eller flere halogenatomer og/eller én eller flere C1-4-alkyl- eller C1-4-alkoksygrupper og hvor R3 er valgt fra gruppen bestående av C1-18 alkyl-, C6-20 cykloalkyl-, C6-20 aryl- og C7-20 aralkyl-rester, omfattende trinnene a) omsetning av et metylketon, et primært amin, formaldehyd og en sulfonsyre, ved et trykk over 1,5 bar, eventuelt i et organisk løsningsmiddel, hvor nevnte organiske løsningsmiddel eventuelt inneholder vann, hvilket gir N-monosubstituert ?-aminoketon-sulfonater med formel (II), hvor R1, R2 og R3 er som definert ovenfor og b) asymmetrisk hydrogenering av nevnte sulfonater i nærvær av en base og en katalysator, omfattende et overgangsmetall og en difosfin-ligand, i et polart løsningsmiddel, eventuelt i nærvær av vann.</p> |