摘要 |
<p>En algunas realizaciones, los compuestos y composiciones son eficaces para inhibir la actividad de al menos una serina/treonina quinasa o tirosina quinasa de receptores. Los compuestos y composiciones se pueden usar solos o en combinacion con al menos un agente adicional para el tratamiento de un trastorno mediado por una serina/treonina quinasa -o tirosina quinasa de receptores- tal como el cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde un la formula (1), en donde, cada R1 se selecciona en forma independiente entre hidroxi, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)sulfanilo, (alquil C1-6)sulfonilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, y heteroarilo; R2 es alquilo C1-6 o halo(alquilo C1-6); cada R3 se selecciona en forma independiente entre halo, alquilo C1-6, y alcoxi C1-6; cada R4 se selecciona en forma independiente entre hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, carbonitrilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilcarbonilo, fenilo, y heteroarilo; en donde R1, R2, R3, y R4 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre hidroxi, halo, alquilo C1-6, halo(alquil C1-6), alcoxi C1-6, y halo(alcoxi C1-6); un es 1, 2, 3, 4, o 5; b es 0, 1, 2, o 3; y c es 1 o 2; o un tautomero, estereoisomero, polimorfo, éster, metabolito, o prodroga del mismo o una sal aceptable para uso farmacéutico del compuesto, tautomero, estereoisomero, polimorfo, éster, metabolito, o prodroga.</p> |
申请人 |
NOVARTIS AG. |
发明人 |
AIKAWA, MINA E.;AMIRI, P.;DOVE, JEFFREY H.;LEVINE, BARRY H.;MCBRIDE, CHRISTOPHER;PICK, TERESA;POON, DANIEL J.;RAMURTHY, SAVITHRI;RENHOWE, PAUL A. |