发明名称 针对CD13的靶向肽与力达霉素构成的强化融合蛋白NGR-LDP-AE
摘要 本发明涉及一种强化融合蛋白NGR-LDP-AE,它由CD13靶向肽NGR和力达霉素辅基蛋白LDP形成的融合蛋白NGR-LDP及与LDP结合的活化型烯二炔发色团AE构成,主要通过DNA重组技术制备融合蛋白NGR-LDP和分子强化技术组装发色团AE制备而成,体外能与表达CD13的肿瘤细胞结合,对肿瘤细胞有强烈的杀伤作用,体内对小鼠移植性肝癌H22有非常显著的疗效,使用可耐受剂量,抑瘤率达94.8%,显著高于力达霉素,是迄今为止构建的最小的以力达霉素为“弹头”的靶向药物,可望成为一种小型化、高效化的靶向抗肿瘤药物。
申请公布号 CN101070350A 申请公布日期 2007.11.14
申请号 CN200710107270.2 申请日期 2007.05.25
申请人 中国医学科学院医药生物技术研究所 发明人 郑艳波;甄永苏;尚伯杨;刘秀筠;吴淑英
分类号 C07K19/00(2006.01);A61K38/16(2006.01);A61P35/00(2006.01);C12N15/62(2006.01);C12N15/70(2006.01);C12N1/21(2006.01) 主分类号 C07K19/00(2006.01)
代理机构 北京华科联合专利事务所 代理人 杨厚;王为
主权项 1.一种强化融合蛋白NGR-LDP-AE,其特征在于它由CD13靶向肽NGR和力达霉素辅基蛋白LDP形成的融合蛋白NGR-LDP(分子量12.1kDa)及与LDP结合的活化型烯二炔发色团AE(分子量843Da)构成,NGR-LDP基因全长441bp,编码146个氨基酸。
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