| 发明名称 | 具有部分多巴胺－D<SUB>2</SUB>受体激动作用与血清素再摄取抑制作用组合的芳氧基乙基胺和苯基哌嗪衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一组新颖的芳氧基乙基胺衍生物，其具有双重作用模式：血清素再摄取抑制作用和部分多巴胺－D<SUB>2</SUB>受体激动作用。本发明也涉及本文所公开的化合物用于制造产生有益效果的药物的用途。这些化合物具有通式(1)，其中：Z是通式(2)的片段，其中其他符号具有说明书所给出的含义，及其互变体、立体异构体和N－氧化物，以及所述式(1)化合物及其互变体、立体异构体和N－氧化物的药理学上可接受的盐、水合物和溶剂化物。 | ||
| 申请公布号 | CN101072558A | 申请公布日期 | 2007.11.14 |
| 申请号 | CN200580042175.8 | 申请日期 | 2005.12.06 |
| 申请人 | 索尔瓦药物有限公司 | 发明人 | R·W·芬斯特拉;A·斯托伊特;J－W·特普斯特拉;M·L·普拉斯－拉费斯;A·C·麦克里里;B·J·范弗利特;M·B·赫塞林克;C·G·克鲁泽;G·J·M·范沙伦伯格 |
| 分类号 | A61K31/423(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D263/58(2006.01);A61P25/00(2006.01) | 主分类号 | A61K31/423(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐晓峰 |
| 主权项 | 1.式(1)化合物：Z-T-Ar (1)其中：Z是通式(2)的片段：<img file="A2005800421750002C1.GIF" wi="869" he="481" />其中：X＝S或O，R<sub>1</sub>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、OH或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基R<sub>2</sub>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素或氰基R<sub>3</sub>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基R<sub>4</sub>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其可选地被卤原子取代T是2-7个原子的饱和或不饱和碳链，其中一个碳原子可以被氮原子代替，所述氮原子可选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、CF<sub>3</sub>或CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>基团取代，或者被氧原子或硫原子代替，该链可选地被一个或多个选自下述的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基、OCF<sub>3</sub>、SCF<sub>3</sub>、OCHF<sub>2</sub>和硝基，Ar选自下列基团：<img file="A2005800421750003C1.GIF" wi="1727" he="481" />该Ar基团可选地进一步被一个或多个选自下述的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基、OCF<sub>3</sub>、SCF<sub>3</sub>、OCHF<sub>2</sub>和硝基，其中在含有五元环的Ar基团中，该五元环内的双键可以是饱和的，及其互变体、立体异构体和N-氧化物，以及所述式(1)化合物及其互变体、立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐、水合物和溶剂化物。 | ||
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