N－(3－氨基－2－羟基－丙基)取代烷基酰胺化合物

摘要

本发明公开了化学式为(I)的化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏症和其它类似疾病。这些化合物包括可用于治疗阿尔茨海默氏症和其它以Aβ肽在哺乳动物体内沉积为特征的疾病的β－分泌酶抑制剂。本发明的化合物可用于减少Aβ肽形成的药物成分和治疗方法。

主权项

1.一种化学式为(I)的化合物：和其可用于制药的盐，其中m为0-5；B为芳基或杂芳基，任选被一个、两个、三个或四个独立地选自R₆、R’₆、R”₆和R₆的基团取代，或B为环烷基或杂环烷基，任选被一个、两个、三个、四个、五个、六个、七个或八个独立地选自R_6a、R_6b、R’_6a、R’_6b、R”_6a、R”_6b、R_6a和R_6b的基团取代；R₄和R’₄独立地为H、-NRR’、-SR、-CN、-OCF₃、-CF₃、-CONRR’、-CO₂R、-SO₂NRR’、-O-P(＝O)(OR)(OR’)、-N(R)-C(＝O)(R’)、-N(R)(SO₂R’)、-SO₂R、-C(＝O)R、-NO₂、卤素、-(CH₂)_0-4-芳基、-(CH₂)_0-4-杂芳基、或是都任选被一个、两个或三个选自-NRR’、-SR、-CN、-OCF₃、-CF₃、-CONRR’、-CO₂R、-SO₂NRR’、-O-P(＝O)(OR)(OR’)、-N(R)-C(＝O)(R’)、-N(R)(SO₂R’)、-SO₂R、-C(＝O)R、-NO₂、卤素、-(CH₂)_0-4-芳基、和-(CH₂)_0-4-杂芳基的基团取代的C₁-C₈烷基、C₂-C₇链烯基或C₂-C₇炔基、或者R₄和R’₄均为氧；R”₄和R₄独立地为H、-OR、-NRR’、-SR、-CN、-OCF₃、-CF₃、-CONRR’、-CO₂R、-SO₂NRR’、-O-P(＝O)(OR)(OR’)、-N(R)-C(＝O)(R’)、-N(R)(SO₂R’)、-SO₂R、-C(＝O)R、-NO₂、卤素、-(CH₂)_0-4-芳基、-(CH₂)_0-4-杂芳基、或都任选被一个、两个或三个选自-OR、-NRR’、-SR、-CN、-OCF₃、-CF₃、-CONRR’、-CO₂R、-SO₂NRR’、-O-P(＝O)(OR)(OR’)、-N(R)-C(＝O)(R’)、-N(R)(SO₂R’)、-SO₂R、-C(＝O)R、-NO₂、卤素、-(CH₂)_0-4-芳基、和-(CH₂)_0-4-杂芳基的基团取代的C₁-C₈烷基、C₂-C₇链烯基或C₂-C₇炔基、或者R”₄和R₄均为氧；R和R’独立地是-H、-(C₁-C₁₀)烷基、-(CH₂)_0-4-R_芳基、-(CH₂)_0-4-R_杂芳基、-(CH₂)_0-4-R_杂环、或都任选被一个、两个或三个选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₃烷氧基、氨基、单或二烷基氨基和C₁-C₆烷基的取代基取代的C₂-C₇链烯基和C₂-C₇炔基、或任选被一个、两个或三个选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₃烷氧基、氨基、单或二烷基氨基和C₁-C₆烷基的取代基取代的-(CH₂)_0-4-C₃-C₇环烷基；R₁是-(CH₂)_1-2-S(O)_0-2-(C₁-C₆烷基)、或任选被1、2或3个独立地选自卤素、-OH、＝O、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基、单或二烷基氨基、-N(R)-C(O)R’-、-OC(＝O)-氨基和-OC(＝O)-单或二烷基氨基的基团取代的C₁-C₁₀烷基、或任选被1、2或3个独立地选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基、或芳基、杂芳基、杂环、-C₁-C₆烷基-芳基、-C₁-C₆烷基-杂芳基、或-C₁-C₆烷基-杂环，其中环部分都任选被1、2、3或4个基团取代，所述取代基独立地选自：卤素、-OH、-SH、-C≡N、-NR₁₀₅R’₁₀₅、-CO₂R、-N(R)COR’、或-N(R)SO₂R’、-C(＝O)-(C₁-C₄)烷基、-SO₂-氨基、-SO₂-单或二烷基氨基、-C(＝O)-氨基、-C(＝O)-单或二烷基氨基、-SO₂-(C₁-C₄)烷基、或任选被1、2或3个独立地选自卤素的基团取代的C₁-C₆烷氧基、或任选被1、2或3个独立地选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基、-C₁-C₆烷基和单或二烷基氨基的基团取代的C₃-C₇环烷基、或任选被1、2或3个独立地选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基、单或二烷基氨基和-C₁-C₃烷基的基团取代的C₁-C₁₀烷基、或都任选被1、2或3个独立地选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₃烷氧基、氨基、C₁-C₆烷基和单或二烷基氨基的基团取代的C₂-C₁₀链烯基和C₂-C₁₀炔基；杂环基团还可以任选被氧取代；R₆、R’₆、R”₆、R₆、R_6a、R_6b、R’_6a、R’_6b、R”_6a、R”_6b、R_6a、R_6b、独立地为-OR、-NO₂、卤素、-CO₂R、-C≡N、-NRR’、-SR、-SO₂R、-C(＝O)R、-OCF₃、-CF₃、-CONRR’、-SO₂NRR’、-O-P(＝O)(OR)(OR’)、-N(R)(COR’)、-N(R)(SO₂R’)、-(CH₂)_0-4-CO-NR₇R’₇、-(CH₂)_0-4-O-(CH₂)_0-4-CONRR’、-(CH₂)_0-4-CO-(C₁-C₁₂烷基)、-(CH₂)_0-4-CO-(C₂-C₁₂链烯基)、-(CH₂)_0-4-CO-(C₂-C₁₂炔基)、-(CH₂)_0-4-CO-(C₃-C₇环烷基)、-(CH₂)_0-4-R_芳基、-(CH₂)_0-4-R_杂芳基、-(CH₂)_0-4-R_杂环、-(CH₂)_0-4-CO-R_芳基、-(CH₂)_0-4-CO-R_杂芳基、-(CH₂)_0-4-CO-R_杂环、-(CH₂)_0-4-CO-R₁₀、-(CH₂)_0-4-CO-O-R₁₁、-(CH₂)_0-4-SO₂-NR₇R’₇、-(CH₂)_0-4-SO-(C₁-C₈烷基)、-(CH₂)_0-4-SO₂-(C₁-C₁₂烷基)、-(CH₂)_0-4-SO₂-(C₃-C₇环烷基)、-(CH₂)_0-4-N(H或R₁₁)-CO-O-R₁₁、-(CH₂)_0-4-N(H或R₁₁)-CO-N(R₁₁)₂、-(CH₂)_0-4-N(H或R₁₁)-CS-N(R₁₁)₂、-(CH₂)_0-4-N(-H或R₁₁)-CO-R₇、-(CH₂)_0-4-NR₇R’₇、-(CH₂)_0-4-R₁₀、-(CH₂)_0-4-O-CO-(C₁-C₆烷基)、-(CH₂)_0-4-O-P(O)-(O-R_芳基)₂、-(CH₂)_0-4-O-CO-N(R₁₁)₂、-(CH₂)_0-4-O-CS-N(R₁₁)₂、-(CH₂)_0-4-O-(R₁₁)、-(CH₂)_0-4-O-(R₁₁)-COOH、-(CH₂)_0-4-S-(R₁₁)、C₃-C₇环烷基、-(CH₂)_0-4-N(-H或R₁₁)-SO₂-R₇、或-(CH₂)_0-4-C₃-C₇环烷基、或任选由一个、两个或三个独立地选自以下基团的取代基取代的C₁-C₈烷基：C₁-C₆烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-OR、-NO₂、-F、-Cl、-Br、-I、-CO₂R、-C≡N、-NRR’、-SR、-SO₂R、-C(＝O)R、-OCF₃、-CF₃、-CONRR’、-SO₂NRR’、-O-P(＝O)(OR)(OR’)、-N(R)(COR’)、-N(R)(SO₂R’)、-(CH₂)_0-4-CO-NR₇R’₇、-(CH₂)_0-4-CO-(C₁-C₁₂烷基)、-(CH₂)_0-4-CO-(C₂-C₁₂链烯基)、-(CH₂)_0-4-CO-(C₂-C₁₂炔基)、-(CH₂)_0-4-CO-(C₃-C₇环烷基)、-(CH₂)_0-4-R_芳基、-(CH₂)_0-4-R_杂芳基、-(CH₂)_0-4-R_杂环、-(CH₂)_0-4-CO-R_芳基、-(CH₂)_0-4-CO-R_杂芳基、-(CH₂)_0-4-CO-R_杂环、-(CH₂)_0-4-CO-R₁₀、-(CH₂)_0-4-CO-O-R₁₁、-(CH₂)_0-4-SO₂-NR₇R’₇、-(CH₂)_0-4-SO-(C₁-C₈烷基)、-(CH₂)_0-4-SO₂-(C₁-C₁₂烷基)、-(CH₂)_0-4-SO₂-(C₃-C₇环烷基)、-(CH₂)_0-4-N(H或R₁₁)-CO-O-R₁₁、-(CH₂)_0-4-N(H或R₁₁)-CO-N(R₁₁)₂、-(CH₂)_0-4-N(H或R₁₁)-CS-N(R₁₁)₂、-(CH₂)_0-4-N(-H或R₁₁)-CO-R₇、-(CH₂)_0-4-NR₇R’₇、-(CH₂)_0-4-R₁₀、-(CH₂)_0-4-O-CO-(C₁-C₆烷基)、-(CH₂)_0-4-O-P(O)-(O-R_芳基)₂、-(CH₂)_0-4-O-CO-N(R₁₁)₂、-(CH₂)_0-4-O-CS-N(R₁₁)₂、-(CH₂)_0-4-O-(R₁₁)、-(CH₂)_0-4-O-(R₁₁)-COOH、-(CH₂)_0-4-S-(R₁₁)、C₃-C₇环烷基、-(CH₂)_0-4-N(-H或R₁₁)-SO₂-R₇、或-(CH₂)_0-4-C₃-C₇环烷基、或都任选被一个、两个或三个独立地选自卤素或-OH的基团取代的C₂-C₇链烯基或C₂-C₇炔基、或都任选由一个、两个或三个独立地选自卤素、C₁-C₃烷基、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₂-C₇链烯基或C₂-C₇炔基、或-(CH₂)_0-4-O-(C₁-C₆烷基)，其中烷基部分任选被一个、两个、三个、四个或五个卤素取代，或R_6a、R_6b、R’_6a、R’_6b、R”_6a、R”_6b、R_6a和R_6b中任意两个合起来是氧；R₇和R’₇可以相同或不同，代表的是-H、-C₃-C₇环烷基、-(C₁-C₂烷基)-(C₃-C₇环烷基)、-(C₁-C₆烷基)-O-(C₁-C₃烷基)、-C₂-C₆链烯基、-C₂-C₆炔基、含有一个双键和一个三键的-C₁-C₆烷基、或任选被-OH或-NH₂取代的-C₁-C₆烷基、或任选被一个、两个或三个独立地选自卤素的基团取代的-C₁-C₆烷基、或任选被选自以下基团的取代基取代的杂环：卤素、氨基、单或二烷基氨基、-OH、-C≡N、-SO₂-NH₂、-SO₂-NH-C₁-C₆烷基、-SO₂-N(C₁-C₆烷基)₂、-SO₂-(C₁-C₄烷基)、-CO-NH₂、-CO-NH-C₁-C₆烷基、氧和-CO-N(C₁-C₆烷基)₂；或任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₁-C₆烷基；或都任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基；或任选被一个、两个或三个卤素取代的C₁-C₆烷氧基；或都任选被以下基团取代的芳基或杂芳基：卤素、氨基、单或二烷基氨基、-OH、-C≡N、-SO₂-NH₂、-SO₂-NH-C₁-C₆烷基、-SO₂-N(C₁-C₆烷基)₂、-SO₂-(C₁-C₄烷基)、-CO-NH₂、-CO-NH-C₁-C₆烷基和-CO-N(C₁-C₆烷基)₂；或任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₁-C₆烷基；或都任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基；或任选被一个、两个或三个卤素取代的C₁-C₆烷氧基；R₁₀是任选被一个、两个、三个或四个独立地选自C₁-C₆烷基的基团取代的杂环；R₁₁是C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₇环烷基、-(CH₂)_0-4-R_芳基或-(CH₂)_0-4-R_杂芳基；R_芳基是任选被以下基团取代的芳基：卤素、氨基、单或二烷基氨基、-OH、-C≡N、-SO₂-NH₂、-SO₂-NH-C₁-C₆烷基、-SO₂-N(C₁-C₆烷基)₂、-SO₂-(C₁-C₄烷基)、-CO-NH₂、-CO-NH-C₁-C₆烷基或-CO-N(C₁-C₆烷基)₂；或任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₁-C₆烷基；或都任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基；或任选被一个、两个或三个卤素取代的C₁-C₆烷氧基；R_杂芳基是都任选被以下基团取代的杂芳基：卤素、氨基、单或二烷基氨基、-OH、-C≡N、-SO₂-NH₂、-SO₂-NH-C₁-C₆烷基、-SO₂-N(C₁-C₆烷基)₂、-SO₂-(C₁-C₄烷基)、-CO-NH₂、-CO-NH-C₁-C₆烷基、或-CO-N(C₁-C₆烷基)₂；或任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₁-C₆烷基；或都任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基；或任选被一个、两个或三个卤素取代的C₁-C₆烷氧基；R_杂环是任选被以下基团取代的杂环：卤素、氨基、单或二烷基氨基、-OH、-C≡N、-SO₂-NH₂、-SO₂-NH-C₁-C₆烷基、-SO₂-N(C₁-C₆烷基)₂、-SO₂-(C₁-C₄烷基)、-CO-NH₂、-CO-NH-C₁-C₆烷基、＝O或-CO-N(C₁-C₆烷基)₂；或任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₁-C₆烷基；或都任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基；或任选被一个、两个或三个卤素取代的C₁-C₆烷氧基；R₂是-H；或-(CH₂)_0-4-R_芳基、-(CH₂)_0-4-R_杂芳基；或任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₁-C₆烷基；或都任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基或-(CH₂)_0-4-C₃-C₇环烷基；R₃是-H；C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、-(CH₂)_0-4-R_芳基或-(CH₂)_0-4-R_杂芳基；或任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的C₁-C₆烷基；或任选被一个、两个或三个独立地选自C₁-C₃烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF₃、-C₁-C₃烷氧基、氨基和单或二烷基氨基的基团取代的-(CH₂)_0-4-C₃-C₇环烷基；或R₂和R₃通过碳原子连接在一起，形成一个有三、四、五、六或七个碳原子的碳环，其中一个原子任选为一个选自-O-、-S-、-SO₂-、和-NR₈-的杂原子；R_C是氢、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-芳基、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-杂芳基、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-杂环、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-芳基-杂芳基、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-芳基-杂环、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-芳基-芳基、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-杂芳基-芳基、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-杂芳基-杂环、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-杂芳基-杂芳基、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-杂环-杂芳基、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-杂环-杂环、-(CR₂₄₅R₂₅₀)_0-4-杂环-芳基、-[C(R₂₅₅)(R₂₆₀)]_1-3-CO-N-(R₂₅₅)₂、-CH(芳基)₂、-CH(杂芳基)₂、-CH(杂环)₂、-CH(芳基)(杂芳基)、-(CH₂)_0-1-CH((CH₂)_0-6-OH)-(CH₂)_0-1-芳基、-(CH₂)_0-1-CH((CH₂)_0-6-OH)-(CH₂)_0-1-杂芳基、-CH(-芳基或-杂芳基)-CO-O(C₁-C₄烷基)、-CH(-CH₂-OH)-CH(OH)-苯基-NO₂、(C₁-C₆烷基)-O-(C₁-C₆烷基)-OH、-CH₂-NH-CH₂-CH(-O-CH₂-CH₃)₂、-(CH₂)_0-6-C(＝NR₂₃₅)(NR₂₃₅R₂₄₀)、或任选被1、2或3个独立地选自R₂₀₅、-OC＝ONR₂₃₅R₂₄₀、-S(＝O)_0-2(C₁-C₆烷基)、-SH、-NR₂₃₅C＝ONR₂₃₅R₂₄₀、-C＝ONR₂₃₅R₂₄₀和-S(＝O)_0-2NR₂₃₅R₂₄₀的基团取代的C₁-C₁₀烷基、或-(CH₂)_0-3-(C₃-C₈)环烷基，其中环烷基任选被1、2或3个独立地选自R₂₀₅、-CO₂H和-CO₂-(C₁-C₄烷基)的基团取代；或与芳基、杂芳基或杂环稠合的环戊基、环己基或环庚基环，其中环戊基、环己基或环庚基中的一个、两个或三个碳任选被一个独立地选自NH、NR₂₁₅、O、或S(＝O)_0-2的杂原子取代，而且环戊基、环己基或环庚基任选被一个或两个独立地选自R₂₀₅、＝O、-CO-NR₂₃₅R₂₄₀、-SO₂-(C₁-C₄烷基)的基团取代或都任选被1、2或3个R₂₀₅基团取代的C₂-C₁₀链烯基或C₂-C₁₀炔基，其中每个芳基和杂芳基都任选被1、2和3个R₂₀₀取代，其中每个杂环任选被1、2、3和4个R₂₁₀取代。每一处的R₂₀₀都独立地选自-OH、-NO₂、卤素、-CO₂H、C≡N、-(CH₂)_0-4-CO-NR₂₂₀R₂₂₅、-(CH₂)_0-4-CO-(C₁-C₁₂烷基)、-(CH₂)_0-4-CO-(C₂-C₁₂链烯基)、-(CH₂)_0-4-CO-(C₂-C₁₂炔基)、-(CH₂)_0-4-CO-(C₃-C₇环烷基)、-(CH₂)_0-4-CO-芳基、-(CH₂)_0-4-CO-杂芳基、-(CH₂)_0-4-CO-杂环、-(CH₂)_0-4-CO-O-R₂₁₅、-(CH₂)_0-4-SO₂-NR₂₂₀R₂₂₅、-(CH₂)_0-4-SO-(C₁-C₈烷基)、-(CH₂)_0-4-SO₂-(C₁-C₁₂烷基)、-(CH₂)_0-4-SO₂-(C₃-C₇环烷基)、-(CH₂)_0-4-N(H或R₂₁₅)-CO-O-R₂₁₅、-(CH₂)_0-4-N(H或R₂₁₅)-CO-N(R₂₁₅)₂、-(CH₂)_0-4-N-CS-N(R₂₁₅)₂、-(CH₂)_0-4-N(-H或R₂₁₅)-CO-R₂₂₀、-(CH₂)_0-4-NR₂₂₀R₂₂₅、-(CH₂)_0-4-O-CO-(C₁-C₆烷基)、-(CH₂)_0-4-O-P(O)-(OR₂₄₀)₂、-(CH₂)_0-4-O-CO-N(R₂₁₅)₂、-(CH₂)_0-4-O-CS-N(R₂₁₅)₂、-(CH₂)_0-4-O-(R₂₁₅)、-(CH₂)_0-4-O-(R₂₁₅)-COOH、-(CH₂)_0-4-S-(R₂₁₅)、-(CH₂)_0-4-O-(任选被1、2、3和5个-F取代的C₁-C₆烷基)、C₃-C₇环烷基、-(CH₂)_0-4-N(H或R₂₁₅)-SO₂-R₂₂₀、-(CH₂)_0-4-C₃-C₇环烷基、或任选被1、2或3个R₂₀₅基团取代的C₁-C₁₀烷基、或任选被1或2个R₂₀₅基团取代的C₂-C₁₀链烯基或C₂-C₁₀炔基，其中每一处的芳基和杂芳基都任选被1、2或3个独立地为R₂₀₅、R₂₁₀的基团取代或任选被1、2或3个R₂₀₅或R₂₁₀基团取代的C₁-C₆烷基，其中每一处的杂环基团都任选被1、2或3个R₂₁₀基团取代；每一处的R₂₀₅都独立地选自C₁-C₆烷基、卤素、-OH、-O-苯基、-SH、-C≡N、-CF₃、C₁-C₆烷氧基、NH₂、NH(C₁-C₆烷基)或N-(C₁-C₆烷基)(C₁-C₆烷基)；每一处的R₂₁₀都独立地选自卤素、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤烷氧基、NR₂₂₀R₂₂₅、OH、C≡N、-CO-(C₁-C₄烷基)、-SO₂-NR₂₃₅R₂₄₀、-CO-NR₂₃₅R₂₄₀、-SO₂-(C₁-C₄烷基)、＝O、或C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基或C₃-C₇环烷基，其中每个都可任选被1、2或3个R₂₀₅基团取代；每一处的R₂₁₅都独立地选自C₁-C₆烷氧基、-(CH₂)_0-2-(芳基)、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₇环烷基、-(CH₂)_0-2-(杂芳基)、-(CH₂)_0-2-(杂环)，其中每一处的芳基都任选被1、2或3个独立地为R₂₀₅或R₂₁₀基团取代，每一处的杂环和杂芳基都任选被1、2和3个R₂₁₀取代；每一处的R₂₂₀和R₂₂₅独立地选自-H、-C₃-C₇环烷基、-(C₁-C₂烷基)-(C₃-C₇环烷基)、-(C₁-C₆烷基)-O-(C₁-C₃烷基)、-C₂-C₆链烯基、-C₂-C₆炔基、有一个双键和一个三键的-C₁-C₆烷基链、-芳基、-杂芳基、和-杂环、或任选被-OH、-NH₂、或卤素取代的-C₁-C₁₀烷基，其中每一处的芳基、杂环和杂芳基都任选被1、2或3个R₂₇₀基团取代；每一处的R₂₃₅和R₂₄₀独立地是H或C₁-C₆烷基；每一处的R₂₄₅和R₂₅₀都独立地选自-H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基芳基、C₁-C₄烷基杂芳基、C₁-C₄羟烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤烷氧基、-(CH₂)_0-4-C₃-C₇环烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、和苯基；或R₂₄₅和R₂₅₀通过碳原子连接在一起，形成一个有3、4、5、6或7个碳原子的碳环，其中一个碳原子任选被一个选自-O-、-S-、-SO₂-、和-NR₂₂₀-的杂原子取代；每一处的R₂₅₅和R₂₆₀都独立地选自-H、-(CH₂)_1-2-S(O)_0-2-(C₁-C₆烷基)、-(C₁-C₄烷基)-芳基、-(C₁-C₄烷基)-杂芳基、-(C₁-C₄烷基)-杂环、-芳基、-杂芳基、-杂环、-(CH₂)_1-4-R₂₆₅-(CH₂)_0-4-芳基、-(CH₂)_1-4-R₂₆₅-(CH₂)_0-4-杂芳基、-(CH₂)_1-4-R₂₆₅-(CH₂)_0-4-杂环、或都任选被1、2或3个R₂₀₅基团取代的C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基或-(CH₂)_0-4-C₃-C₇环烷基，其中每个芳基或苯基都任选被1、2或3个以下基团取代：R₂₀₅、R₂₁₀、或被1、2或3个R₂₀₅或R₂₁₀基团取代的C₁-C₆烷基，其中每个杂环都任选被1、2、3或4个R₂₁₀取代；每一处的R₂₆₅都是-O-、-S-或-N(C₁-C₆烷基)-；每一处的R₂₇₀都是R₂₀₅、卤素、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤烷氧基、NR₂₃₅R₂₄₀、-OH、-C≡N、-CO-(C₁-C₄烷基)、-SO₂-NR₂₃₅R₂₄₀、-CO-NR₂₃₅R₂₄₀、-SO₂-(C₁-C₄烷基)、＝O、或C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基或-(CH₂)_0-4-C₃-C₇环烷基，其中每个都任选被1、2或3个R₂₀₅基团取代。