发明名称 4-(AMINOMETHYL)-PIPERIDINE BENZAMIDES AS 5HT4 -ANTAGONISTS
摘要 Spoj s formulom (I) njegov stereokemijski izomemioblik, njegov N-oksidni oblik ili njegova farmaceutski prihvatljiva kisela ili bazna adicijska sol,naznačen time, da-R1-R2 je dvovalentni radikal s formulom-O-CH2-O- (a-1) -O-CH2-CH2- (a-2) -O-CH2-CH2-O- (a-3) -O-CH2-CH2-CH2- (a-4) -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5) -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6) -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7) -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), gdje u rečenim dvovalentnim radikalima jedan ili dva vodikova atoma na istom ili različitom ugljikovom atomu ponekad mogu biti zamijenjeni s C1-6alkilom ili hidroksiR3 je vodik, halo, C1-4alkil; R4 je C1-6alkil; C1-6alkil zamijenjen s cijano ili C1-6alkiloksi; C1-6alkilaoki; cijano; amino ili mono ili di(C1-6alkil)amino; R5 je vodik ili C1-6alkil, a -OR5 radikal se nalazi na položaju 3- ili 4-piperidinskog ostatka; L je vodik ili L je radikal s formulom-Alk-R6 (b-1), -Alk-X-R7 (b-2), -Alk-Y-C(=O)-R9 (b-3) ili-Alk-Z-C(=O)-NR11R12 (b-4), gdje svaki Alk je C1-12alkandiil; iR6 je vodik; hidroksi; cijano;C3-6cikloalkil; C1-6alkilsulfonilamino; aril ili Het; R7 je C1-6alkil; C1-6alkil supstituiran s hidroksi; C3-6cikloalkil; aril ili Het; X je O, S, SO2 ili NR8; spomenuti R8 je vodik ili C1-6alkil; R9 je vodik, C1-6alkil, C3-6cikloalkil, hidroksi iliaril; Y je izravna veza ili NR10 gdje R10 je vodik ili C1-6alkil; Z je izravna veza, O, S ili NR10 gdje R10 je vodik ili C1-6alkil; R11 i R12, svaki zasebno su vodici, C1-6alkil, C3-6cikloalkil ili R11 i R12 skupa s dušikovim atomom koji nosi R11 i R12 mogu oblikovati pirolidinilni, piperidinilni, piperazinilni ili 4-morfohalinilni prsten, a pri tome oba mogu biti ponekad supstituirana s C1-6alkilom; Aril predstavlja nesupstituirani fenil ili fenil koji je supstituirani s 1, 2 ili 3 supstituenta svaki neovisno izabran između halo, hidroksi, C1-6alkila, C1-6alkiloksi, C1-6alkilkarbomla, nitro,trifluorometana, amino, aminokarbonila i aminosulfonila; iHet je furanil supstituiran s C1-6alkil ili halo; tetrahidrofuranil; tetrahidrofuranil supstituiran s C1-6alkilom; dioksolanil; dioksolanil supstituiran s C1-6alkilora; dioksanil; dioksanil supstituiran s C1-6alkilom; tetrahidropiranil; tetrahidropiranil supstituiran s C1-6alkilom; 2,3-dihidro-2-okso-1H-imidazolil; 2,3-dihidro-2-okso-1H-imidazolil supstituiran s jednim ili dva supstituenta, svaki neovisno izabran između halo ili C1-6alkila; pirolidinil; pirolidinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta, svaki zasebno izabran između halo, hidroksi ili C1-6alkila; piridinil; piridinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta, svaki zasebno izabran između halo, hidroksi ili C1-6alkila; pirimidinil; pirimidinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta, svaki zasebno izabran između halo, hidroksi ili C1-6alkila; piridazinil;piridazinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta, svaki zasebno izabran između hidroksi, C1-6alkiloksi, C1-6alkila ili halo; pirazinil; pirazinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta, svaki zasebno izabran između hidroksi, C1-6alkiloksi,C1-6alk
申请公布号 HRP20070393(T3) 申请公布日期 2007.10.31
申请号 HR2007P000393T 申请日期 2007.09.10
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 JEAN-PAUL RENU MARIE ANDRU BOSMANS;HENRICUS JACOBUS;LAURENCE ANNE
分类号 C07D405/12;A61K31/453;A61P1/04;C07D405/14 主分类号 C07D405/12
代理机构 代理人
主权项
地址