羟基的邻位具有手性中心的手性伯醇和仲醇的制备方法及其应用

摘要

本发明涉及光学活性的羟基的邻位具有手性中心的手性伯醇和仲醇的简便、适用的制备方法及其应用。本发明在手性双膦－钌－双胺催化剂催化下，通过对外消旋α－取代脂肪醛和酮进行对映选择性催化氢化，从而制备相应的具有一定光学纯度的羟基的邻位具有手性中心的手性伯醇和仲醇。本发明是一种高效的、环境友好的新方法。特别是应用手性螺环双膦－钌－双胺催化剂催化氢化α－取代脂肪醛和酮可获得对映选择性高达99.9％ee的羟基的邻位具有手性中心的手性伯醇和仲醇。该制备方法所制得的羟基的邻位具有手性中心的手性伯醇和仲醇作为手性中间体成功用于手性药物如萘普生、布洛吩、异布洛吩、氰戊菊酯、BAY×1005，以及一些天然产物的合成。

主权项

1.一种羟基的邻位具有手性中心的手性伯醇和仲醇的制备方法，其特征在于在碱及手性钌催化剂存在的条件下，对外消旋α-取代脂肪醛和酮进行不对称催化氢化，得到具有一定光学纯度的羟基的邻位具有手性中心的手性伯醇和仲醇。