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COMPOSTO, MéTODOS PARA A PREPARAçãO REGIO-ESPECìFICA DE UM 42-éSTER DE RAPAMICINA OU 42-éSTER DE PROLINARAPAMICINA E PARA A PREPARAçãO DE UM 42-éSTER DE PROLINA-RAPAMICINA, COMPOSIçãO, E, PRODUTO. é divulgado 42-éster de prolina-rapamicina com ácido 2,2- bis (hidroximetil) propiónico (prolina-CCI-779) bem como um método para a preparação regio-específica de um 42-éster de rapamicina ou 42-éster de prolina-rapamicina com ácido 2,2-bis (hidroximetil) propiónico (CCI-779 e prolina-CCI-779) que compreende as etapas de: (a) reagir rapamicina ou prolina-rapamicina com um derivado de éster ativado de ácido 2,2-bis (hidroximetil)propiónico tendo a estrutura (A) em que R~ 1~ e R~ 2~ são hidrogênio ou quando juntos formam um cetal com a estrutura (B) em que R~ 3~ e R~ 4~ são, cada um, independentemente, hidrogênio, alquila C~ 1-6~, linear ou ramificado ou quando juntos formam cicloalquila C~ 5-7~ ou quando juntos formam boronato cíclico com a estrutura (C) em que R~ 5~ é selecionado de metila, etila, n-propila, iso-propila, n-butila, iso-butila e fenila; em um solvente orgânico adequado na presença de uma quantidade eficaz de lipase microbiana e (b) desproteger o intermediário resultante da etapa (a) fornecer CCI-779 ou prolina-CCI-779.
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