| 主权项 |
1.一种组合物,包括: 于粒状制备物中之雌激素与环糊精间之错合物,其 中当该粒状制备物包括聚乙烯基咯啶酮时,其在 组合物中之浓度为0至2%重量比;及 该组合物具有稳定性,使该雌激素在40℃和75%相对 湿度(RH)下保存12个月后具有相关于雌激素最初含 量之至少85%重量比之量。 2.如申请专利范围第1项之组合物,其中雌激素系选 自由乙炔雌二醇(EE)、雌二醇、雌二醇胺磺酸盐、 雌二醇戊酸盐、雌二醇苯甲酸盐、雌酮及雌酮硫 酸盐或其混合物所构成之群组。 3.如申请专利范围第2项之组合物,其中雌激素系选 自由乙炔雌二醇(EE)、雌二醇胺磺酸盐、雌二醇戊 酸盐、雌二醇苯甲酸盐、雌酮及雌酮硫酸盐或其 混合物所构成之群组。 4.如申请专利范围第3项之组合物,其中雌激素系乙 炔雌二醇。 5.如申请专利范围第1项之组合物,其中环糊精系选 自由-环糊精、-环糊精、-环糊精及其烷基 化及醯基化衍生物所构成之群组。 6.如申请专利范围第1项之组合物,其中环糊精系选 自-环糊精、-环糊精、-环糊精及其甲基化 及乙醯基化衍生物所构成之群组。 7.如申请专利范围第5项之组合物,其中环糊精系 -环糊精或其烷基化或醯基化衍生物。 8.如申请专利范围第6项之组合物,其中环糊精为 -环糊精或其甲基化或乙醯基化衍生物。 9.如申请专利范围第1项之组合物,其中雌激素系为 自约0.002%重量比至2%重量比之量。 10.如申请专利范围第1项之组合物,另包括孕激素 类,系选自由得洛斯皮尔酮(drospirenone)、左正孕妥( levonorgestrel)、正孕妥、孕托烯(gestodene)、二烯孕 素(dienogest)、氯羟甲烯孕酮乙酸盐、正乙炔睾固 酮、正乙炔睾固酮乙酸盐、地索孕妥(desorgestrel) 、3-酮基-地索孕妥所构成之群组。 11.如申请专利范围第10项之组合物,其中孕激素类 系得洛斯皮尔酮。 12.如申请专利范围第11项之组合物,其中得洛斯皮 尔酮系经微粒化。 13.如申请专利范围第1项之组合物,其中当该粒状 制备物包含聚乙烯基咯啶酮时,其浓度至多为0 至1%重量比。包括至多2%重量比之聚乙烯基咯啶 酮,较佳地至多1%重量比,更佳地至多0.5%重量比,最 佳地至多0.2%重量比之聚乙烯基咯啶酮。 14.如申请专利范围第1项之组合物,其中当该粒状 制备物包括聚乙烯咯啶酮时,其浓度至多为0至0. 5%重量比。 15.如申请专利范围第1项之组合物,其中当该粒状 制备物包括聚乙烯咯啶酮时,其浓度至多为0至0. 2%重量比。 16.如申请专利范围第1项之组合物,另包括一或多 种赋形剂,系选自淀粉、纤维素、羟丙基纤维素、 羟丙基甲基纤维素及麦芽糊精所构成之群组。 17.如申请专利范围第1项之组合物,其中粒状制备 物包括0-15%以重量计之结合剂,系选自淀粉、纤维 素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素及麦芽糊 精。 18.如申请专利范围第1项之组合物,其中错合物系 经微粒化。 19.如申请专利范围第1项之组合物,另包括抗氧化 剂。 20.如申请专利范围第1项之组合物,另包括一或多 种医药上可接受赋形剂以形成预混合物。 21.如申请专利范围第1项之组合物,另调配成锭剂 、胶束或小包装。 22.一种制备包括雌激素与环糊精间错合物之组合 物之方法,包括下列步骤: i)得到雌激素与环糊间形成之错合物; ii)将错合物及一或多种赋形剂载入粒化机中; iii)在粒化条件下施用液体至载入之错合物和一或 多种赋形剂,使当在20℃至40℃之温度下测定时,获 得有着相对湿度0至60%之粒状物。 其中当一或多种赋形剂为聚乙烯基咯啶酮时,其 在组合物中之浓度为0至2%重量比。 23.如申请专利范围第22项之方法,其中粒化之相对 湿度当在20℃至40℃之温度下测定时,为0至45%。 24.如申请专利范围第22项之方法,其中雌激素系选 自乙炔雌二醇(EE)、雌二醇胺磺酸盐、雌二醇戊酸 盐、雌二醇苯甲酸盐、雌酮及雌酮硫酸盐或其混 合物所构成之群组。 25.如申请专利范围第24项之方法,其中雌激素为乙 炔雌二醇。 26.如申请专利范围第22项之方法,其中当一或多种 赋形剂为聚乙烯基咯啶酮醇,其在组合物中之浓 度包括0至1%重量比。 27.如申请专利范围第22项之方法,其中当一或多种 赋形剂为聚乙烯基咯啶酮时,其在组合物中之浓 度包括0至0.5%重量比。 28.如申请专利范围第22项之方法,其中当一或多种 赋形剂为聚乙烯基咯啶酮时,其在组合物中之浓 度包括0至0.2%重量比。 29.如申请专利范围第22项之方法,其中一或多种赋 形剂系选自淀粉、纤维素、羟丙基纤维素、羟丙 基甲基纤维素及麦芽糊精所构成之群组。 30.如申请专利范围第22项之方法,其中粒化条件由 流动床粒化提供。 31.如申请专利范围第1项之组合物,系用于女性避 孕药剂。 32.如申请专利范围第1项之组合物,系用于女性激 素替代疗法。 |
